TESSP6阻害剤

一般的なTESSP6阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ウォートマニンCAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154 447-36-6、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、SP600125 CAS 129-56-6。

TESSP6の化学的阻害剤には、TESSP6がその活性を依存する特定のキナーゼやシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。スタウロスポリンはよく知られたキナーゼ阻害剤で、TESSP6を含む多くのタンパク質の機能活性に重要なリン酸化過程を阻害する。これらのキナーゼを阻害することにより、スタウロスポリンはリン酸化に依存するTESSP6の活性化や不活性化を防ぐことができる。同様に、WortmanninとLY294002は、多数の細胞経路に関与するキナーゼであるPI3Kの阻害剤である。TESSP6はPI3Kによって制御されるシグナル伝達ネットワークの中で働いているので、WortmanninやLY294002によるこのキナーゼの阻害は、TESSP6の作用を引き起こすシグナルを停止させることによって、TESSP6の活性を直接的に低下させる可能性がある。

同じように、Bisindolylmaleimide IとSP600125は、細胞内シグナル伝達ネットワーク内の他の重要なキナーゼを標的とする。ビスジンドリルマレイミドIはプロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、SP600125はJNKを標的とする。もしTESSP6がPKCやJNKの下流に位置するならば、これらのキナーゼを阻害することによって、必要なリン酸化が阻害され、TESSP6の活性が抑制されることになる。SB203580、U0126、PD98059のような他のキナーゼ阻害剤は、異なる時点でMAPK経路を破壊する。SB203580はp38 MAPKを阻害し、U0126とPD98059は、TESSP6の活性化に必須と思われるERKの上流制御因子であるMEKを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、TESSP6のリン酸化とそれに続く活性化を防ぐことができる。ラパマイシンは、細胞増殖の中心的制御因子であるmTORを阻害するが、もしTESSP6がmTOR制御経路に関与していれば、TESSP6の活性を抑制する可能性がある。