TESSP2阻害剤
一般的なTESSP2阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
TESSP2の化学的阻害剤は、シグナル伝達経路の遮断を含む様々なメカニズムを通して、その活性に影響を与える可能性がある。WortmanninとLY294002はPI3K/ACT経路の強力な阻害剤であり、TESSP2が適切に機能するために依存していると考えられる重要なシグナル伝達機構である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、TESSP2やそのパートナーを含む可能性のある幅広い基質をリン酸化するキナーゼであるAKTの活性化を防ぐことができる。この阻害は、TESSP2の機能に必要なシグナルの伝播を効果的に停止させ、その結果、TESSP2の機能を阻害する。下流で作用するラパマイシンは、PI3K/AKT経路と複雑に関連するmTOR経路を特異的に阻害する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、タンパク質合成や細胞増殖など、mTORによって制御されるプロセスへのTESSP2の関与を阻害し、TESSP2の機能的活性の低下をもたらす可能性がある。
PD98059とU0126はMEK阻害剤として機能する。これらの阻害剤は、TESSP2が利用すると思われるMEK/ERK経路の活性化を阻害する。これらの化学物質によってERKの活性化が阻害されるということは、TESSP2がERKを介したシグナルに応答して果たす役割が抑制されることを意味する。p38 MAPキナーゼはもう一つの標的であり、SB203580はその活性を阻害する。p38 MAPKはストレス応答とサイトカイン産生に関与しているので、SB203580によるこのキナーゼの阻害は、これらの応答におけるTESSP2の役割の減少につながる可能性がある。同様に、SP600125はJNK経路を阻害するが、この経路のタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、TESSP2の機能を調節できるシグナル伝達経路である。阻害剤PP2が標的とするSrcファミリーキナーゼ、およびダサチニブが影響を及ぼすSrcファミリーキナーゼを含む広範なキナーゼ活性は、複数のリン酸化事象に必須である。これらのキナーゼを阻害すると、TESSP2が活性状態になるのを妨げることができる。最後に、イマチニブ、エルロチニブ、ソラフェニブは、それぞれABL、EGFR、RAFといった特定のチロシンキナーゼを標的とする。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路を阻害します。TESSP2は細胞シグナル伝達に関与しているため、その阻害は、細胞プロセスにおけるTESSP2の役割に必要な下流シグナル伝達を妨げることで、TESSP2の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K阻害剤であり、Wortmanninと同様にPI3K/AKT経路を阻害します。この経路の阻害は、TESSP2の活性に必要なリン酸化事象を減少させる可能性があり、その結果TESSP2を機能的に阻害することになります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、PI3K/AKTの下流にあるmTOR経路を直接阻害します。mTORを阻害することで、ラパマイシンはTESSP2が関与するプロセス、例えば細胞増殖や細胞増殖などを妨害し、TESSP2の機能阻じょにつながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、TESSP2が関与している可能性があるMEK/ERK経路を標的とします。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を防ぎ、その結果TESSP2のリン酸化と活性を抑制することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126もMEK阻害剤であり、MEK/ERK経路を阻害する点でPD98059と類似した機能を持ちます。この経路の阻害は、TESSP2の機能活性に不可欠なERK媒介のリン酸化事象の減少につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼ阻害剤であり、p38 MAPKの阻害はTESSP2が関与するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があります。これにより、ストレス反応やサイトカイン産生など、TESSP2が媒介する細胞応答が妨げられ、TESSP2の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK経路の阻害剤であり、TESSP2のシグナル伝達プロセスに関与している可能性があります。JNKを阻害することで、SP600125はTESSP2の経路に関与する基質のリン酸化を防止し、結果としてこのタンパク質の活性の機能阻害につながります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。SrcキナーゼはTESSP2が作用する可能性のある基質をリン酸化したり、TESSP2が制御されたりする可能性があります。Srcファミリーキナーゼの阻害はTESSP2の活性を妨げ、機能阻害につながります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤であり、Srcファミリーキナーゼなどを阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、DasatinibはTESSP2のリン酸化と活性化を阻害し、機能阻害につながります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、ABLキナーゼを阻害することができる。ABLキナーゼはTESSP2の活性と交差する可能性がある様々なシグナル伝達経路に関与している。したがって、ABLキナーゼの阻害は、その活性化と機能を阻害することでTESSP2の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||