TERE1阻害剤

一般的なTERE1阻害剤には、ロバスタチン CAS 75330-75-5、シンバスタチン CAS 79902-63-9、アトルバスタチン CAS 134523 -00-5、GGTI 298 CAS 1217457-86-7、FTI-277 トリフルオロ酢酸塩 CAS 170006-73-2（遊離塩基）。

TERE1阻害剤は、UbiAプレニルトランスフェラーゼドメインを含むタンパク質1（TERE1）の活性に影響を与える化合物の範囲を含みます。これらの阻害剤は直接TERE1を標的とするのではなく、TERE1が関与する生化学的経路やプロセスに影響を与えます。これらの阻害剤の主な作用機序は、プレニル化プロセスの破壊または修正であり、これはTERE1を含むいくつかのタンパク質の機能に不可欠な翻訳後修飾です。

このクラスには、ファルネシルトランスフェラーゼおよびゲラニルゲラニルトランスフェラーゼの阻害剤（例えば、GGTI-298およびFTI-277）が含まれ、これらはタンパク質へのファルネシルおよびゲラニルゲラニル基の付加を防ぎます。これらの酵素を阻害することにより、プレニル化が必要なタンパク質の機能や局在に間接的に影響を与えることができ、これにはTERE1も含まれる可能性があります。さらに、HMG-CoA還元酵素を阻害する役割で知られるロバスタチン、シンバスタチン、およびアトルバスタチンのような化合物もこのクラスに含まれます。これらのスタチンは、プレニル化に必要なイソプレノイド中間体の利用可能性を減少させ、TERE1媒介のプレニル化に利用可能な基質プールを減少させます。

さらに、このクラスにはコレステロール生合成に関与するスクアレンシンターゼの阻害剤も含まれます。この酵素を阻害することにより、これらの化合物はプレニル化プロセスに必要な前駆体の利用可能性に間接的に影響を与えることができます。ファルネシル二リン酸シンターゼを阻害するゾレドロン酸、アレンドロン酸、リセドロン酸、およびイバンドロン酸のような化合物もTERE1阻害剤の範疇に入ります。ファルネシル二リン酸の合成を妨げることにより、これらの化合物はプレニル化経路を調節し、このプロセスに関連するタンパク質に影響を与えることができます。