TEM7R阻害剤は、TEM7レセプターの機能を阻害するように設計された化合物の一群である。TEM7は腫瘍内皮マーカー7(Tumor Endothelial Marker 7)の略で、プレキシンファミリーに属するタンパク質であり、様々な細胞プロセスに相互作用する。TEM7Rを標的とする阻害剤は、このレセプターに結合し、その活性を調節する特殊な分子である。これらの化学的阻害剤は通常、TEM7Rの結合部位に対して高い親和性を持つように特異的に設計された分子構造によって特徴づけられる。これらの阻害剤の設計過程では、しばしば受容体の構造、機能、それが関与するシグナル伝達経路の詳細な理解が必要となる。TEM7R阻害剤は、TEM7受容体に結合することにより、複雑な細胞内シグナル伝達の網の目の役割を果たす受容体の正常な機能を変化させることができる。
TEM7R阻害剤の開発は、医薬品化学、計算モデリング、生化学の高度な技術を必要とする高度な作業である。研究者たちは、TEM7Rに対する特異性を高めるために、構造活性相関(SAR)研究を利用して、これらの分子の有効性を改良している。阻害剤は通常有機分子であり、その大きさ、形状、化学的性質は、阻害しようとする相互作用の性質によって様々である。TEM7R阻害剤の特異性と選択性は、標的外作用が細胞環境内で予期せぬ結果をもたらす可能性があるため、最も重要である。阻害剤は多くの場合、その結合動態や様々な条件下でTEM7受容体と相互作用する能力について評価される。このクラスの阻害剤は、原子の正確な配置が阻害プロセスの成功を左右するという、分子認識の複雑なダンスを体現している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を抑制することで間接的にTEM7Rを阻害し、血管新生や腫瘍の進行に関与するTEM7Rのような下流の標的分子の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはRafキナーゼ阻害剤であり、Raf/MEK/ERK経路を阻害することにより、TEM7Rを含むこの経路により制御される血管新生因子の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、VEGFRやPDGFRなどの経路を標的とする受容体チロシンキナーゼ阻害薬であり、TEM7Rが関与する血管新生過程のダウンレギュレーションに寄与している可能性がある。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
マルチチロシンキナーゼ阻害剤であるパゾパニブは、潜在的に血管新生を低下させ、腫瘍血管の形成を破壊し、その結果TEM7Rの発現がダウンレギュレーションされる可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、腫瘍血管新生を制御する下流のシグナル伝達経路を阻害し、その結果TEM7Rの活性を抑制する可能性がある。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、HER2とEGFRを標的とする二重チロシンキナーゼ阻害剤であり、TEM7Rの発現に間接的に影響する増殖シグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
バンデタニブはVEGFR阻害剤であり、血管新生シグナル伝達を低下させ、血管系形成におけるTEM7Rの機能的活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
カボザンチニブは、METとVEGFR2を阻害することにより、TEM7Rの発現または活性を制御する可能性のある血管新生促進シグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼ阻害剤であり、BCR-ABLシグナル伝達はTEM7Rの発現を調節する可能性があるものを含め、さまざまな細胞プロセスに関与しているため、間接的にTEM7Rに影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||