TEL2のような転写因子は、細胞内の様々なシグナル伝達経路によって制御されていることが多く、その活性を調節するためには、特定のタンパク質間相互作用、翻訳後修飾、あるいは上流のシグナル伝達成分を標的とする必要がある。Wntシグナル伝達経路のキープレイヤーとして知られるTEL2の場合、TEL2とその結合パートナー(β-カテニンなど)との相互作用に影響を与える化合物や、TEL2タンパク質の安定性に影響を与える化合物が調節因子として考えられる。
TEL2を選択的に活性化する低分子の設計には、TEL2の結合部位の構造的・機能的側面を理解することが必要であろう。TEL2の結合部位には、Wnt経路における補因子や他のタンパク質との相互作用に関与する部位も含まれる。目標は、転写活性化因子との結合を促進したり、抑制因子との相互作用を阻害することによって、TEL2の転写活性を増強する化合物を開発することであろう。さらに、TEL2の活性型コンフォメーションを安定化させる化合物や、核局在化を促進する化合物も、活性化因子として探索される可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させ、プロテインキナーゼ A(PKA)を活性化します。これにより、下流のタンパク質や経路を介して ETV7(TEL2)が刺激される可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは、多くの細胞シグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼC(PKC)を興奮させることができる。これは間接的にETV7(TEL2)の活性を刺激する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は遺伝子発現の調節を促進し、ETV7(TEL2)を含む様々な遺伝子の転写活性を刺激する可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンはグルココルチコイド受容体アゴニストとして、様々なシグナル伝達経路や遺伝子発現プロファイルを引き起こし、ETV7(TEL2)の活性を間接的に刺激する可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としてクロマチン構造と遺伝子発現の変化を刺激し、ETV7(TEL2)の発現や機能を促進する可能性がある。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザ-dCは、DNAメチル化酵素阻害剤として遺伝子のメチル化状態、ひいては発現の変化を引き起こし、ETV7(TEL2)を刺激する可能性がある。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542はTGF-βシグナル伝達経路を阻害することができ、いくつかの細胞プロセスを調節することによってETV7(TEL2)の活性を刺激する可能性がある。 | ||||||