TEDDM1の化学的阻害剤は、その機能にとって重要な異なるシグナル伝達経路を標的とすることにより、様々なメカニズムでこのタンパク質の活性を調節することができる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TEDDM1の機能に不可欠なリン酸化過程を阻害することにより、TEDDM1の活性を低下させることができる。プロテインキナーゼはタンパク質にリン酸基を付加する役割を担っており、その活性や機能を変化させることができるからである。同様に、プロテインキナーゼC(PKC)を選択的に阻害するBisindolylmaleimide Iは、PKCが介在するシグナル伝達経路を阻害することでTEDDM1の活性を低下させ、TEDDM1やそれと相互作用するタンパク質のリン酸化状態に影響を与える可能性がある。
シグナル伝達カスケードのさらに下流では、ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤であるLY294002とWortmanninが、PI3Kが開始するTEDDM1の適切な機能に必要と思われる下流のシグナル伝達を阻害することにより、TEDDM1の活性を低下させる。マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MEK)阻害剤であるPD98059とU0126は、MAPK/ERK経路を阻害することでTEDDM1の活性を低下させ、TEDDM1の活性や発現を制御している可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害し、SP600125はc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)を阻害することで、それぞれのシグナル伝達経路を阻害し、TEDDM1の活性を低下させることができる。Srcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤であるPP2は、TEDDM1の機能を制御する可能性のあるSrcキナーゼを介したリン酸化カスケードを阻害することにより、TEDDM1の活性を低下させることができる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤である。TEDDM1はタンパク質のリン酸化に必要なキナーゼ活性を必要とするシグナル伝達経路に関与しているため、スタウロスポリンはそれらのキナーゼを阻害し、必要なリン酸化イベントの欠如によりTEDDM1活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC(PKC)を特異的に阻害します。もしTEDDM1の活性がPKC媒介シグナル伝達によって制御されている場合、PKCの阻害は、PKC依存性シグナル伝達経路の混乱によりTEDDM1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤である。PI3Kシグナル伝達はさまざまな細胞機能にとって重要であるため、PI3Kの阻害はTEDDM1の機能に必要な下流標的のリン酸化状態を減少させることでTEDDM1活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤である。MEKは、TEDDM1活性を調節する可能性があるMAPK/ERK経路の一部である。PD98059によるMEKの阻害は、ERKの活性化を低下させ、その結果、このシグナル伝達経路に依存するTEDDM1活性の低下につながる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。TEDDM1の活性がp38 MAPK媒介シグナル伝達によって調節されている場合、SB203580によるp38 MAPKの阻害は、p38 MAPKが関与するシグナル伝達経路の混乱によりTEDDM1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。TEDDM1がJNKシグナルによって制御される細胞プロセスに関与している場合、JNKを阻害することによって、SP600125はTEDDM1の活性を低下させることができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3K阻害剤です。WortmanninによるPI3Kの阻害は、TEDDM1の機能に必要な下流のシグナル伝達イベントを妨げることで、TEDDM1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。TEDDM1の活性がSrcファミリーキナーゼシグナル伝達により制御されている場合、PP2によるこれらのキナーゼの阻害は、Srcキナーゼ媒介のリン酸化カスケードの崩壊を通じてTEDDM1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、PD98059と同様のMEK阻害剤です。U0126によるMEKの阻害は、MEK/ERK経路によって制御されている場合、ERK経路の活性を低下させ、TEDDM1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼに対する活性を有する広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブは、TEDDM1がこれらのチロシンキナーゼを伴うシグナル伝達によって制御されている場合、TEDDM1の活性を低下させることができます。 |