Tect2 アクチベーター

一般的なTect2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、L-アルギニンCAS 74-79-3が挙げられるが、これらに限定されない。

Tect2は、このタンパク質の機能的活性化を達成するために、様々なシグナル伝達経路に関与することができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることが知られている。上昇したcAMPは次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Tect2を含む広範な標的タンパク質をリン酸化する。このリン酸化イベントは、Tect2の機能的活性化につながる。同様に、IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することによって機能する。その結果、IBMXは細胞内にcAMPを蓄積させ、PKA活性をさらに亢進させ、再びTect2のリン酸化とそれに続く活性化につながる。エピネフリンとイソプロテレノールは、アドレナリン受容体との相互作用を通してアデニル酸シクラーゼも刺激し、それによってcAMPを増加させ、PKAを活性化する。

L-アルギニンは一酸化窒素合成酵素の基質となり、グアニル酸シクラーゼを活性化する分子である一酸化窒素を産生する。この活性化により環状GMP（cGMP）レベルが上昇し、cGMP依存性プロテインキナーゼが活性化され、Tect2が活性化される可能性がある。シルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ5を阻害することにより、cGMPの分解を防ぎ、その結果、これらのcGMP依存性経路の活性化を持続させ、Tect2の活性化につながる可能性がある。アニソマイシンは、JNKシグナル伝達の活性化を通して、Tect2をリン酸化し活性化する可能性のある下流キナーゼの活性化につながる。PMAは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することにより、Tect2を含むタンパク質のリン酸化を誘導し、Tect2の活性化につながる。イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、そのシグナル伝達カスケードの中でTect2をリン酸化し活性化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。ビンクリスチンは微小管形成を阻害することにより、Tect2のリン酸化と活性化につながるストレス経路を活性化することができる。塩化リチウムは、複数のシグナル伝達経路に関与する酵素であるGSK-3を阻害し、その阻害はTect2の活性化を含む経路を活性化する可能性がある。最後に、フッ化ナトリウムはリン酸化酵素を阻害し、細胞内シグナル伝達経路におけるリン酸化を増加させ、Tect2の活性化につながる可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ独自のメカニズムにより、タンパク質のリン酸化状態に収束する異なる細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることで、Tect2の活性化に寄与する可能性がある。