TDRD12 アクチベーター

一般的なTDRD12活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、インスリンCAS 11061-68-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TDRD12の化学的活性化物質には、タンパク質の機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで知られている。このcAMPの上昇はPKA（プロテインキナーゼA）を活性化し、PKAはTDRD12をリン酸化し、活性化につながる。同様に、cAMPアナログである8-Bromo-cAMPは、PKAを直接活性化し、続いてTDRD12をリン酸化し活性化する。PMAによるTDRD12の活性化は、PKC（プロテインキナーゼC）の活性化によって起こり、PKCはTDRD12をリン酸化する。インスリンとその受容体との相互作用は、PI3K/Aktシグナル伝達経路を起動させ、TDRD12のリン酸化と機能的活性化に至る。上皮成長因子（EGF）は、TDRD12のリン酸化とその結果としての活性化をもたらすもう一つのキナーゼシグナル伝達カスケードであるMAPK/ERK経路を引き起こす。

アナンダミドはカンナビノイド受容体を介して、TDRD12をリン酸化するキナーゼを含むシグナル伝達経路を活性化し、タンパク質を活性化する。S-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）やニトロプルシドナトリウムなどの一酸化窒素供与体は、グアニリルシクラーゼに作用してcGMPを増加させ、cGMP依存性プロテインキナーゼを活性化し、TDRD12を標的として活性化する。過酸化水素は、TDRD12を直接リン酸化するキナーゼを活性化するシグナル伝達分子として機能し、TDRD12の活性化を確実にする。最後に、カリクリンAや岡田酸のようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、TDRD12のリン酸化を持続させる。TDRD12の脱リン酸化を阻害することで、これらの化合物はTDRD12を活性状態に維持し、脱リン酸化の阻害が間接的にタンパク質の活性化を維持するというメカニズムを強調している。