TDE2L阻害剤

一般的なTDE2L阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

TDE2Lの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその活性を阻害する。スタウロスポリンは、TDE2Lのリン酸化に不可欠なキナーゼ活性を阻害することにより作用する。同様に、Bisindolylmaleimide Iは、TDE2Lを含む多くのタンパク質のリン酸化に関与するプロテインキナーゼCを特異的に標的とする。このキナーゼを阻害することにより、TDE2Lのリン酸化とそれに伴う活性化が阻害される。LY294002とWortmanninはともにホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）の阻害剤であり、PI3Kを阻害することにより、TDE2Lを含むと思われるPI3K経路の下流にあるタンパク質のリン酸化を減少させ、その活性を低下させる。

MAPK/ERK経路では、PD98059とU0126はともにMEK阻害剤として機能し、経路を遮断することでTDE2Lのリン酸化とそれに続く活性化を阻害する可能性がある。p38MAPキナーゼを選択的に阻害するSB203580とc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を阻害するSP600125は、それぞれの経路内のタンパク質のリン酸化状態を破壊する機能を持ち、この破壊はTDE2Lにも及ぶ可能性があり、その結果、TDE2Lの機能阻害につながる。PP2とダサチニブは、それぞれSrcファミリーのチロシンキナーゼとチロシンキナーゼのスペクトルを選択的に阻害することで、さまざまな基質のリン酸化を抑制し、TDE2Lがその基質範囲内にある場合には活性化を防ぐことができる。イマチニブは、ABL、c-Kit、PDGFRなどのチロシンキナーゼを標的とし、これらのキナーゼを阻害することで、TDE2Lがこれらのキナーゼの影響を受けている場合には、そのリン酸化と活性を低下させることができる。最後に、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害するエルロチニブは、TDE2Lの機能的活性に必須と思われる下流タンパク質の活性化を阻害し、TDE2Lを効果的に阻害することができる。