TCP11L1 アクチベーター

一般的なTCP11L1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TCP11L1には、タンパク質の活性化につながるさまざまな経路に影響を与えるさまざまな化合物が含まれている。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することによって作用し、アデニル酸シクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。cAMPレベルの増加は、その後プロテインキナーゼA（PKA）活性を高める。PKAは次に、TCP11L1が基質であればそれをリン酸化し、活性化する。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体刺激によりcAMPレベルを上昇させ、最終的にPKAを介してTCP11L1が活性化されるという同じ結果をもたらす。プロスタグランジンE2（PGE2）も同様の経路をたどり、EP受容体に結合してcAMPの増加を引き起こし、再びPKAの活性化とTCP11L1の潜在的なリン酸化をもたらす。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPの分解を防ぎ、PKA活性を持続させ、TCP11L1の活性化につながる可能性がある。

cAMPが関与する経路に加えて、他の化学的活性化因子も異なるメカニズムでTCP11L1に影響を与える。アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを誘導することによってTCP11L1を活性化すると考えられ、このキナーゼはタンパク質をリン酸化して活性化することができる。オカダ酸およびカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害することによって働き、潜在的にTCP11L1を含むタンパク質のリン酸化状態を増加させる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、TCP11L1がPKCの基質であればリン酸化される可能性がある。亜鉛イオンはアロステリックモジュレーターとして働くことができ、TCP11L1に亜鉛結合部位があれば、亜鉛はその活性を直接調節することができる。cAMPアナログであるジブチリルcAMPは、細胞膜の障壁を迂回してPKAを直接活性化し、その結果TCP11L1を活性化する。最後に、スペルミンはキナーゼ活性とタンパク質のリン酸化状態を調節することにより、TCP11L1の活性に影響を与えることができる。