TCEAL8 アクチベーター

一般的なTCEAL8活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 7693 9-46-3、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、IBMX CAS 28822-58-4などがある。

TCEAL8の活性化因子は、遺伝子発現の重要なプロセスである転写伸長の制御に不可欠である。これらの活性化因子は様々な細胞内シグナル伝達カスケードを通じて機能し、最終的にTCEAL8のような転写伸長因子の活性に影響を与える。例えば、ある種の活性化因子は、cAMPのような二次メッセンジャーの細胞内濃度を上昇させることによって働く。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAは転写伸長過程に関与する基質をリン酸化し、それによってTCEAL8の活性を高める可能性がある。同様に、ある種の化合物によって細胞内のカルシウムレベルが調節されると、カルシウム依存性キナーゼが活性化される。これらのキナーゼは、転写伸長因子と相互作用するタンパク質をリン酸化することができ、その結果、遺伝子発現におけるTCEAL8の機能が活性化される可能性がある。

他の化合物は、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、PKAが関与する経路の活性化を長引かせることで、影響を及ぼす可能性がある。PKA活性の増加は、転写伸長機構、ひいてはTCEAL8活性にプラスの影響を与える可能性がある。さらに、ある種の阻害剤は、PP1やPP2Aのようなリン酸化酵素を阻害することによって、タンパク質のリン酸化を持続させる。この過リン酸化は、TCEAL8を活性化するような形で転写機構に影響を与えるかもしれない。さらに、活性化因子の中には、特定のキナーゼを活性化したり、転写伸長因子を制御するキナーゼを含む広範なキナーゼを阻害したりして、キナーゼ活性を直接変化させるものもある。