TCEAL7 アクチベーター

一般的なTCEAL7活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

TCEAL7活性化因子は、タンパク質の機能的活性を高めるために収束する様々な分子メカニズムを通じて影響を及ぼす。ある種の化合物はアデニルシクラーゼを直接刺激するか、βアドレナリン作動薬として作用して細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAが介在するリン酸化イベントは、伸長に関与するタンパク質を含む多くの転写関連タンパク質の機能を改変することが知られている。さらに、cAMPの分解を阻害することで、このシグナル伝達分子のレベルを上昇させ、PKA活性を持続させる薬剤もある。この一連の現象は、TCEAL7の活性化における共通のテーマを強調しており、そこではcAMPレベルの調節とPKA活性化が極めて重要な役割を果たしている。他の活性化因子は、細胞のストレス応答に影響を与えることによって機能し、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化が間接的にTCEAL7活性の増強につながり、環境刺激に対する転写因子の応答を統合している可能性がある。

さらに、TCEAL7活性は、クロマチン構造と遺伝子発現プロファイルを変化させる化合物によって調節することができる。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、よりオープンなクロマチン構造を促進することで、転写装置がDNAにアクセスしやすくし、それによって転写伸長におけるTCEAL7の役割をサポートする可能性がある。化合物の中には、NF-κBのような経路を阻害することによって転写因子の活性を調節し、TCEAL7の機能に有利な転写調節の変化をもたらすものもある。さらに、特定の阻害剤による PI3K と JNK シグナル伝達経路の調節は、転写因子とその補因子の活性を変化させ、細胞内の転写動態を変化させることによって間接的に TCEAL7 活性に影響を与える可能性がある。