TCEAL3 アクチベーター

一般的なTCEAL3活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

TCEAL3活性化物質には、異なるシグナル伝達経路を通じてTCEAL3タンパク質の機能的活性を直接的または間接的に促進する様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって、プロテインキナーゼAを活性化し、相互作用ネットワーク内のタンパク質をリン酸化することによって、間接的にTCEAL3の活性強化につながる可能性がある。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、TCEAL3の制御経路に関与するタンパク質をリン酸化する可能性のあるアスカルモジュリン依存性キナーゼなどのキナーゼを活性化し、それによって活性を増強する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、TCEAL3の機能を調節するタンパク質をリン酸化し、それによって活性を増強する可能性のあるキナーゼであるPKCを標的とする。スフィンゴシン-1-リン酸はその受容体を通してシグナル伝達カスケードを刺激し、細胞内シグナル伝達環境を変化させることでTCEAL3の活性にプラスの影響を与える可能性がある。この活性増強は、PI3K阻害剤LY294002のように負のフィードバックループを阻害することによっても起こりうるし、エピガロカテキンガレート（EGCG）のようなキナーゼ阻害剤で負の調節経路を破壊することによっても起こりうる。

TCEAL3活性化因子の細胞への影響は、カルシウムとタンパク質のリン酸化レベルを調節する化合物でも続いている。タプシガルギンは、SERCAを阻害することによって細胞質カルシウムレベルを上昇させ、TCEAL3の機能を正に制御するタンパク質を活性化する可能性がある。U0126とスタウロスポリンによる主要キナーゼの阻害は、他の経路との競合を減らすか、あるいは特定のキナーゼからの阻害を解除することによって、TCEAL3の活性を高める方向に細胞内シグナル伝達をシフトさせる可能性がある。オカダ酸は、リン酸化酵素を阻害することによってタンパク質のリン酸化を強め、これらのリン酸化酵素が通常TCEAL3の機能を抑制している場合には、TCEAL3がより活性化された状態になる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、TCEAL3の機能を高める代替経路の活性化につながる可能性がある。最後に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKAを活性化するcAMPの作用を模倣し、それによってPKAを介する経路を通じてTCEAL3の活性を高める。これらの化学物質を総合すると、TCEAL3の活性化因子が構成され、発現のアップレギュレーションや直接的な活性化を必要とすることなく、それぞれ十分に特徴付けられた生化学的メカニズムによってタンパク質の機能的活性の上昇に寄与している。