TBZF阻害剤

一般的なTBZF阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-36 -6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、および SP600125 CAS 129-56-6。

TBZFの化学的阻害剤には、その活性化と機能に関与する主要なシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。Bisindolylmaleimide I、Gö 6983、GF109203XはすべてプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤である。PKCは、TBZFを含む転写因子のリン酸化とその後の活性化において極めて重要な役割を果たしている。PKCを阻害することにより、これらの化合物はTBZFの最適な活性に必要なリン酸化依存性の変化を妨げ、転写調節におけるその役割を果たす能力を低下させる。同様に、LY294002とWortmanninは、PI3K/ACT経路を標的とすることで、TBZFに対する阻害効果を発揮する。この経路は、転写調節を含む様々な細胞機能に不可欠である。PI3Kの阻害は、TBZFの機能維持に重要な下流シグナル伝達の減少をもたらし、細胞内での活性を効果的に低下させる。

さらに、PD98059、U0126、SL327はMEK1/2酵素を特異的に標的とするため、ERK/MAPK経路を遮断する。この経路は転写因子とその活性の制御に関与している。MEK1/2が阻害されるということは、TBZF活性に必要なERK/MAPKシグナル伝達が阻害され、TBZFの機能的能力が低下することを意味する。さらに、p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580とSB202190は、細胞ストレス応答に影響される転写因子の活性化に不可欠なリン酸化事象を阻害することにより、TBZF活性の低下に寄与する。一方、SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害することにより、TBZFの活性に不可欠なリン酸化による翻訳後修飾を阻止する。最後に、ラパマイシンはPI3K/ACT経路の構成要素であるmTORを阻害し、TBZFの転写調節機能を支えるシグナル伝達経路を阻害することによって、TBZF活性の低下にさらに寄与する。