TASK-1 アクチベーター

一般的なTASK-1活性化剤には、2-ブロモ-2-クロロ-1,1,1-トリフルオロエタン CAS 151-67-7、イソフルラン CAS 26675-46-7、クロロ クロロホルム CAS 67-66-3、ブピバカイン遊離塩基 CAS 38396-39-3、アラキドン酸（20:4, n-6） CAS 506-32-1。

TASK-1活性化剤は、様々な組織に存在するカリウムチャネルであるTwik-関連酸感受性K+チャネル1の活性に影響を与える多様な化学物質のグループである。このクラスの著名なメンバーには、ハロタンやイソフルランなどの揮発性麻酔薬がある。これらの化学物質はTASK-1の電流を増加させることによって活性化させることができ、このチャネルへの影響が麻酔作用の基礎となるメカニズムの一つであると考えられている。同様に、もう一つの揮発性化合物であるクロロホルムも、チャネルの電流を増幅するという同様の作用様式を持っている。

ブピバカインのような局所麻酔薬もこのカテゴリーに属し、前述の麻酔薬と同様のメカニズムで作用する。アラキドン酸やアナンダミドは脂肪酸誘導体で、TASK-1との相互作用が確認されており、チャネルを活性化し、その後活性を増加させる。さらに、亜鉛や銅のような微量金属は、TASK-1を含む様々なイオンチャネルに影響を与えることが知られている。これらのイオンチャネルとの相互作用は濃度依存的であり、ある濃度でその活性が増強されることが多い。他の神経細胞プロセスにおける役割で知られるリルゾールは、チャネルの電流を増強するので、このクラスに分類される。プロテインキナーゼCを標的とするPKC阻害剤もTASK-1活性を増強することが知られている。最後に、TASK-1チャネルの特異的活性化物質であるML365は、TASK-1チャネルに影響を与えることができる様々な分子があることを強調している。