TARC活性化剤は、炎症部位へのT細胞の移動に関与するケモカインであるTARCの機能的活性を増強する一群の化学物質である。これらの活性化剤は、TARCの活性を直接制御する生化学的経路に影響を与えることによって効果を発揮する。フォルスコリン、イソプレナリン、ロリプラム、PGE2、IBMX、エピネフリン、ドブタミン、サルブタモール、テルブタリン、ブクラデシン、アデノシンはすべて細胞内のcAMPレベルを上昇させ、TARC活性の増強につながる。このことは、TARC活性の制御におけるcAMP依存性経路の役割の確立と一致する。これらの化合物は、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMP産生を増加させるか(フォルスコリン、イソプレナリン、エピネフリン、ドブタミン、サルブタモール、テルブタリン、アデノシン)、ホスホジエステラーゼを阻害してcAMPの分解を防ぐ(ロリプラム、IBMX)。PGE2はEP2およびEP4受容体を介してcAMPレベルを上昇させるが、ブクラデシンは細胞透過性のcAMPアナログであり、cAMPの利用可能性を直接増加させる。対照的に、プロテインキナーゼA(PKA)の強力な阻害剤であるH-89は、cAMP/PKA/CREB経路に影響を与えることによりTARC活性を増強する。PKAはcAMP応答エレメント結合タンパク質(CREB)をリン酸化し活性化するが、このCREBはTARCの制御において重要な役割を果たしている。したがって、H-89によるPKAの阻害は、この経路の動態を変化させることにより、TARC活性を増強することができる。
これらの化合物はTARCの転写や翻訳を促進するのではなく、TARC活性を制御する生化学的経路に影響を与えることによって作用する。これらの化合物の作用における特異性は、生化学的経路の調節を利用して特定のタンパク質の活性を高めることができるという明確な例を示している。このようなメカニズムの理解は、タンパク質の制御に関する知識を深めるだけでなく、タンパク質の機能探求に新たな道を開くものである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの強力な活性化物質であり、cAMPのレベルを増加させます。TARC/CCL17はcAMP依存性経路によって制御されていることが知られているため、cAMPの増加はTARCの機能活性を高めることができます。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプレナリンはβ-アドレナリン受容体アゴニストであり、細胞内のcAMPレベルを増加させることができます。cAMPの増加は、cAMP依存性経路による制御を考慮すると、TARCの機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは選択的ホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤であり、細胞内cAMPレベルを増加させることができます。TARCはcAMP依存性経路によって制御されていることが知られているため、cAMPの増加はTARCの機能活性を高めることができます。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2(PGE2)は脂質化合物で、EP2およびEP4受容体の活性化によりcAMPレベルを増加させることができます。cAMPの増加は、cAMP依存性経路によって制御されているTARCの機能活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼ(PDE)の非特異的阻害剤であり、細胞内cAMPレベルを増加させます。TARCはcAMP依存性経路によって制御されているため、cAMPの増加はTARCの機能活性を高めることができます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはホルモンおよび神経伝達物質であり、β-アドレナリン受容体の活性化を介して細胞内cAMP濃度を増加させます。cAMP濃度の上昇は、cAMP依存性経路による調節を考慮すると、TARCの機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
ドブタミンはβ1アドレナリン受容体作動薬であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させることができる。TARCはcAMP依存性経路によって制御されているため、増加したcAMPはTARCの機能的活性を高めることができる。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモールはβ2アドレナリン受容体作動薬であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させることができる。cAMP依存性経路によるTARCの制御を考えると、増加したcAMPはTARCの機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
Calcium dibutyryladenosine cyclophosphate | 362-74-3 | sc-482205 | 25 mg | $147.00 | ||
ブクラデシンとも呼ばれるこの化合物は、細胞透過性のcAMPアナログである。TARCはcAMP依存性経路によって制御されているため、cAMPレベルの増加はTARCの機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンはプリンヌクレオシドであり、A2AおよびA2B受容体の活性化によりcAMPレベルを増加させることができます。cAMPの増加は、cAMP依存性経路による調節を考慮すると、TARCの機能活性を高めることができます。 | ||||||