taperin阻害剤

一般的なテペレニン阻害剤には、Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75 -5、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Thapsigargin CAS 67526-95-8などがある。

タペリンの化学的阻害剤は、細胞生理学の様々な側面を標的とすることにより、様々なメカニズムでその機能を破壊することができる。例えば、オワバインとジゴキシンは、細胞膜全体の電気化学的勾配を維持するのに重要なNa⁺/K⁺-ATPaseポンプを特異的に阻害する。膜タンパク質であるタペリンは、適切な機能を発揮するためにこれらの勾配に依存している。このイオンポンプの活性が阻害されると、結果としてイオンバランスが崩れ、活性に必要な細胞環境が変化することによって、タペリンの機能不全につながる可能性がある。同様に、ブレフェルジンAとモネンシンは、それぞれ細胞内小器官とイオン勾配を破壊する。ゴルジ装置の機能を阻害するブレフェルジンAの能力は、タペリンの適切なフォールディングと輸送を妨げる。モネンシンは細胞内のpHとナトリウム濃度を変化させるイオノフォアとして作用し、タペリンの輸送と局在に影響を与え、機能阻害につながる。

タプシガルギンやシクロピアゾン酸のような化学物質はSERCAポンプを阻害し、様々なシグナル伝達経路やタペリンのようなタンパク質の機能に不可欠な細胞内カルシウム貯蔵量の減少をもたらす。チュニカマイシンはN-結合型グリコシル化を阻害することで、ミスフォールディングしたタペリンタンパク質を分解させ、その機能を発揮させないようにする。コルヒチンは微小管の重合を阻害することにより、タペリンの細胞膜への正しい局在を阻害する。膜コレステロールと複合体化するフィリピンは、タペリンの適切な局在と機能に必要な脂質ラフトを破壊する可能性がある。クロルプロマジンはクラスリン依存性エンドサイトーシスを阻害し、このエンドサイトーシスはタペリンの細胞膜へのリサイクリングあるいはデリバリーに必須である。ダイナソアは、小胞輸送に重要なダイナミンのGTPase活性を阻害し、タペリンの誤局在化とそれに続く機能阻害を引き起こす可能性がある。最後に、ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤として、タペリンの機能に必要なリン酸化を阻害し、活性の低下をもたらす。