TAO2 アクチベーター

一般的なTAO2活性剤には、AICAR CAS 2627-69-2、Forskolin CAS 66575-29-9、Lithium CAS 7439-93-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、U-0126 CAS 109511-58-2などがあるが、これらに限定されるものではない。

セリン/スレオニンプロテインキナーゼTAO2活性化剤は、様々なシグナル伝達経路の調節を通じて間接的にTAO2の活性に影響を与える、多様な化合物群を包含する。これらの活性化因子は、TAO2タンパク質そのものに直接結合したり変化したりするのではなく、TAO2が作用する細胞内シグナル伝達環境に影響を与える。これらの活性化因子の大部分は、TAO2が役割を担っている経路であるMAPKシグナル伝達カスケードと相互作用する。化合物の種類は低分子阻害剤から天然物まで多岐にわたり、その主な機能は、経路の酵素活性を調節するものから、経路の活性を変化させる転写反応に影響を与えるもの、ひいてはその中でのTAO2の役割を変化させるものまで様々である。

このクラスには、MEKやJNK阻害剤、アデニル酸シクラーゼ活性化剤など、MAPK経路の異なる構成要素に作用する化合物があり、これらは間接的にTAO2に影響を与える可能性がある。TAO2の上流または下流にあるキナーゼの機能を阻害または変化させることにより、これらの化合物はTAO2キナーゼのリン酸化状態や活性に変化を引き起こす可能性がある。さらに、これらの化学物質の中には、PI3K/ACT経路やmTORシグナル伝達経路のような並列シグナル伝達経路と相互作用し、MAPK経路にまで波及効果をもたらし、TAO2活性を調節するものもある。TAO2活性に対するこれらの化合物の作用は文脈依存的であり、細胞の種類、細胞分化の状態、他のシグナル伝達分子の存在によって異なる可能性がある。