Tankyrase-1 アクチベーター

一般的なTankyrase-1活性化物質としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、D-(+)-ビオチンCAS 58-85-5、葉酸CAS 59-30-3、β-エストラジオールCAS 50-28-2およびインスリンCAS 11061-68-0が挙げられるが、これらに限定されない。

タンキラーゼ-1（一般にTNKS1または単にタンキラーゼと略される）は、ポリ（ADP-リボース）ポリメラーゼ（PARP）ファミリーの一員であり、DNA修復、テロメアの長さの調節、Wntシグナル伝達経路など、さまざまな細胞内プロセスに関与している。この酵素は、ポリ（ADP-リボース）ユニットを標的タンパク質に付加することによって、その制御的役割を果たす。この修飾は、修飾タンパク質の安定性、局在、機能に影響を与える。タンキラーゼ-1とその近縁種であるタンキラーゼ-2は、このPARP活性を共有しており、多くの同じ基質を標的としているため、機能的にはある程度重複している。これらのタンパク質は細胞の恒常性維持に重要な役割を果たしている。

タンキラーゼ-1活性化剤は、タンキラーゼ-1の酵素活性を高めることができる化学物質である。その作用様式は、基質結合の増強、触媒回転数の増加、阻害性相互作用の阻止など多様である。タンキラーゼ-1の活性を調節することによって、これらの活性化剤は間接的に酵素が関与する細胞プロセスに影響を与える。テロメアの維持やWntシグナル伝達経路のような経路における酵素の役割から、活性化因子による活性の調節は、細胞の挙動、成長、増殖に大きな影響を与える可能性がある。これらの活性化因子の同定と特性解析は、これらの重要な細胞経路におけるタンキラーゼ-1の役割と、他の細胞成分との相互作用のメカニズム解明につながる。このように、タンキラーゼ-1活性化因子は分子生物学、細胞生物学の領域で貴重なツールとなる。