TAF II p250 アクチベーター

一般的なTAF II p250活性化剤には、アデノシン3',5'-環状一リン酸CAS 60-92-4、PMA CAS 16561-29 -8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、リチウム CAS 7439-93-2、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4などがある。

TAF II p250活性化剤は、様々な経路を通じて、RNAポリメラーゼIIによる遺伝子転写の開始に関与する転写コアクチベーターであるTAF II p250のアップレギュレーションや活性の増強をもたらす多様な化合物を包含する。このクラスには、転写因子を調節する経路と直接相互作用するか、間接的にクロマチン構造や転写機構に影響を与える低分子が含まれる。

活性化メカニズムには、cAMPのようなセカンドメッセンジャー、核ホルモン受容体に関与するサイロニンやエストラジオールのようなホルモンシグナル分子、EGFのような成長因子によって開始されるシグナル伝達カスケードの相互作用が関与している。フォルスコリンやA-769662のような薬剤によるキナーゼ活性の調節は、TAF II p250の発現を支配する転写因子のリン酸化と制御に結実する。同時に、トリコスタチンAや5-アザシチジンなどのエピジェネティック修飾因子がクロマチンランドスケープを変化させ、転写因子の結合と遺伝子発現をより寛容にする。