TAF II p20阻害剤

一般的なTAF II p20阻害剤としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、α-アマニチンCAS 23109-05-9、トリプトリドCAS 38748-32-2、ミコフェノール酸CAS 24280-93-1が挙げられるが、これらに限定されない。

TAFII p20阻害剤は、真核細胞における転写機構の重要な構成要素である転写開始因子TAFII p20を特異的に標的とし、その機能を阻害する化学化合物の一群である。これらの阻害剤は、転写開始に関与するタンパク質-タンパク質相互作用とタンパク質-DNA相互作用の複雑な相互作用を阻害することによって、遺伝子発現のプロセスを調節するように設計されている。TAFII p20はTAF4としても知られ、TFIID複合体の必須サブユニットであり、タンパク質コード遺伝子の転写開始を担うプレイニシエーション複合体（PIC）のアセンブリーにおいて重要な役割を担っている。PICの形成はTFIIDが遺伝子のプロモーター領域に結合することから始まり、TAFII p20はDNA鋳型上でTFIID複合体を安定化させる上で重要な役割を果たしている。TAFII p20の阻害剤は、この複雑なアセンブリープロセスを阻害し、ひいては遺伝子発現を制御するように設計されている。

TAFII p20阻害剤の作用機序は様々であるが、一般的にはTAFII p20と転写装置の他の構成要素との相互作用を阻害することが関与している。阻害剤の中にはTAFII p20に直接結合し、TFIID複合体への適切な取り込みを妨げるものもある。また、DNAにインターカレートして、TAFII p20のDNA鋳型への結合を阻害するものもある。さらに、ある種の化合物は、転写開始時のTAFII p20のリクルートあるいは活性化に関与する上流あるいは下流の因子を標的とする可能性がある。これらの相互作用を調節することによって、TAFII p20阻害剤は、細胞における遺伝子発現を制御する基本的なプロセスである転写の開始を制御する作用を発揮する。