TAF II p140阻害剤

一般的なTAF II p140阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、フラボピリドール CAS 146426-40-6、α-アマニチン CAS 23109-05-9、トリプタリド CAS 38748-32-2、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）などがある。

TAF II p140阻害剤は、転写過程の様々な段階を標的とすることにより、遺伝子発現の調節において重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、多様なメカニズムを通してTAF II p140の機能的活性に直接的または間接的に影響を与える。阻害剤の中には、転写機構がDNAにアクセスするのに重要なクロマチンリモデリングを阻害することにより、転写開始におけるTAF II p140の役割を阻害するものもある。また、転写装置のリン酸化状態に影響を与え、細胞周期の進行やTAF II p140に関連する転写活性を阻害するものもある。さらに、ある種の化合物はRNAポリメラーゼIIを阻害し、mRNAの合成を阻害し、TAF II p140の転写開始への関与を低下させる。これは、クロマチンを介するシグナル伝達を阻害し、転写調節におけるTAF II p140の役割に影響を与える阻害剤や、DNAにインターカレートして転写開始複合体形成を阻害する化合物によって補完される。

さらに、TAF II p140の機能は、TAF II p140が関与する遺伝子の適切な発現にとって重要なステップであるmRNAスプライシングの阻害によっても影響を受ける。スプライソソームを標的とする阻害剤は、プレmRNAのプロセッシングを阻害し、間接的にTAF II p140の制御能力に影響を与える。同様に、プロテアソーム阻害剤は制御タンパク質の蓄積を引き起こし、TAF II p140が介在する転写制御に間接的に影響を及ぼす可能性のあるタンパク質分解経路を調節する。さらに、RNA鎖の伸長を停止させたり、ペプチド鎖の伸長を妨げたりして、新生RNA鎖の合成や、TAF II p140の活性に必要な転写因子とコアクチベーターのバランスを崩す阻害剤もある。