TAAR6阻害剤は、微量アミン関連受容体6(TAAR6)の活性を選択的に阻害する化合物の一種です。TAAR6は、TAARファミリーに属するGタンパク質共役受容体(GPCR)です。この受容体ファミリーは、主に微量アミンに反応します。微量アミンは、神経系やその他の組織に低濃度で存在する生体アミンです。TAAR6は他のTAAR受容体と同様に、これらのアミンに応答して細胞内シグナル伝達カスケードを調節する役割を果たしている。TAAR6阻害剤は、主リガンド結合部位またはアロステリック部位のいずれかで受容体に結合することで作用し、それにより内因性リガンドによる受容体の活性化を阻害する。この阻害の結果、通常はTAAR6によって仲介される下流のシグナル伝達事象が阻害され、細胞活動を制御する環状AMP(cAMP)やその他のセカンドメッセンジャーのレベルに変化が生じる可能性があります。TAAR6阻害剤の化学的性質は様々であり、小有機分子からより複雑な合成または天然化合物まで多岐にわたります。これらの阻害剤は、競合的拮抗作用(微量アミンが受容体の活性部位に結合するのを直接競合する)やアロステリック阻害(受容体の別の部位に結合してその機能を間接的に変化させる)など、さまざまなメカニズムを介して作用を発揮する可能性があります。TAAR6を阻害すると、さまざまなGPCR媒介シグナル伝達経路に影響を及ぼし、細胞内カルシウムの流れやその他の細胞反応などのプロセスを変化させる可能性がある。TAAR6阻害剤の作用を理解することは、生理学的システムにおける微量アミン受容体のより広範な役割、およびTAAR6に関連する独特なシグナル伝達経路についての洞察をもたらす。これは、TAAR受容体の機能的多様性と、さまざまな組織における微量アミンシグナル伝達の意義に関する知識の蓄積に貢献する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
メチマゾールは、酵素チロシナーゼペルオキシダーゼを阻害することにより甲状腺ホルモンの産生を阻害し、甲状腺ホルモンが神経遺伝子の発現に影響を与えることが知られていることから、甲状腺ホルモンレベルの低下がTAAR6の発現をダウンレギュレーションする可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、ヒストンの脱アセチル化に関与するサーチュイン1を活性化し、クロマチン構造とアクセシビリティの変化によりTAAR6遺伝子の転写抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンはドパミン受容体を遮断するため、細胞内のcAMPレベルが低下し、その結果、TAAR6を含むcAMPに応答する遺伝子の転写活性が低下すると考えられる。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールによるドーパミン受容体への拮抗作用は、ドーパミン作動性神経伝達の減少を引き起こし、その結果、TAAR6のようなドーパミン制御遺伝子の発現が減少する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-κBを阻害することができる。NF-κBは、活性化されると、TAAR6を含む様々な遺伝子の転写を開始する可能性のある転写因子である。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体に結合し、その受容体がDNA内のレチノイン酸応答エレメント(RARE)に結合します。RAREがプロモーター領域に存在する場合、これはTAAR6の転写を抑制する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、キャップ依存的な翻訳開始に重要なmTOR経路を阻害する。この阻害により、TAAR6のようなタンパク質の合成が選択的に減少する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3βを阻害し、転写因子のリン酸化を変化させ、TAAR6発現のダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としての酪酸ナトリウムの作用は、ヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、クロマチン構造を変化させることによってTAAR6を含む遺伝子の転写を抑制する。 | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
オウゴニンは遺伝子の転写活性化に関与する可能性のある特定の炎症性サイトカインの活性を抑制します。この抑制はTAAR6遺伝子にも及ぶ可能性があり、その結果、その発現が減少する可能性があります。 |