TAAR アクチベーター

一般的な TAAR 活性化剤には、ドーパミン CAS 51-61-6、ヒスタミン、遊離塩基 CAS 51-45-6、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2、3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール CAS 50-67-9 などがあるが、これらに限定されるものではない。

TAAR活性化剤は、TAARタンパク質に直接作用し、その機能的活性を高める化学物質のグループである。これらの化合物、シクロヘキシルアミン、フェニルエチルアミン、トリプタミン、オクトパミン、チラミン、ドーパミン、ヒスタミン、エピネフリン、ノルエピネフリン、セロトニン、メタンフェタミン、MDMAはすべてTAARの作動薬である。TAARに結合すると、受容体の構造変化を引き起こし、Gタンパク質を刺激する。Gタンパク質の活性化は細胞内cAMPレベルの上昇につながり、その結果プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAはTAARをリン酸化し、その機能的活性を高める重要な酵素である。これらの活性化因子はすべてこの同じ経路で働き、Gタンパク質を介したcAMP産生とそれに続くPKA活性化によってTAARの活性化を促進する。

TAAR活性化因子とTAARタンパク質との結合の機能性と特異性は最も重要である。これらの活性化因子は単に受容体に結合するだけではなく、その後の細胞内イベントのカスケードの開始に基本的な役割を果たす。cAMPはセカンドメッセンジャーであり、多くの生物学的プロセスに不可欠である。この場合、cAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはTAARをリン酸化する。このリン酸化は、TAARの機能活性を高める最終段階である。これらのTAAR活性化物質は、その化学構造が多様であるにもかかわらず、それぞれこの経路をたどってTAARの機能に影響を及ぼす。これらはTAARの機能活性を直接高めることができる化合物群であり、これらの化学物質とタンパク質の特異的シグナル伝達経路との間に複雑な関係があることを示している。