T6BP阻害剤
一般的なT6BP阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、Bortezomib CAS 179324-69-7、Thalidomide CAS 50-35-1、Lenalidomide CAS 191732-72-6、Andrographolide CAS 5508-58-7が挙げられるが、これらに限定されない。
T6BP阻害剤は、さまざまな細胞シグナル伝達経路に関与するアダプタータンパク質であるT6BP（Tax1結合タンパク質1）分子を標的とする化学化合物の一種です。これらの阻害剤は、T6BPが媒介するタンパク質間相互作用を妨害することで機能し、それによってオートファジー、自然免疫、炎症などの重要な細胞プロセスを調節します。構造的に多様なT6BP阻害剤は、T6BPタンパク質のさまざまなドメインに結合し、ユビキチンリガーゼやキナーゼ複合体などの他のタンパク質との相互作用に影響を及ぼします。T6BPを阻害することで、これらの化合物は主要なシグナル伝達分子のユビキチン化およびリン酸化の状態を変化させ、下流の細胞応答に著しい変化をもたらします。T6BP阻害剤には、ハイスループットスクリーニングや合理的な設計方法によって特定された、さまざまな低分子、ペプチド、および類似体が含まれます。これらの阻害剤の開発には、T6BPに対する結合親和性と特異性を高める官能基を組み込むことがよくあります。阻害剤とT6BPの間の分子相互作用を理解するために、構造解析と計算モデリングが用いられ、それにより阻害剤の効力と選択性の最適化が促進されます。一部のT6BP阻害剤は、同じファミリーの他のタンパク質と交差反応性を示す可能性があり、選択性のプロファイルを慎重に評価する必要があります。現在進行中の研究では、T6BP阻害剤の作用機序の詳細な解明、化学的安定性の向上、およびさまざまな細胞経路への影響の調査に重点が置かれています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは、NF-κBの活性化を阻害することで、T6BPの発現をダウンレギュレートすることができます。これは、NF-κBの標的遺伝子における転写活性を低下させることで達成され、その結果、T6BPのmRNAレベルが低下する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはIκBの安定化を通じてT6BP発現を減少させる可能性があり、NF-κBの持続的な阻害につながり、NF-κBの核内存在量の減少によりT6BP転写が減少します。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドは、NF-κBを活性化するサイトカインであるTNF-αを抑制することにより、T6BPのようなNF-κB依存性遺伝子の転写を減少させ、その発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
レナリドマイドは、NF-κB活性を亢進しT6BP遺伝子の転写を促進する炎症性サイトカインのレベルを低下させることによって、T6BPの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフォリドは、T6BP遺伝子の転写開始に必要なNF-κB活性化に対する阻害作用により、T6BP発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | $103.00 $210.00 $6132.00 | 2 | |
エモジンは、IκBのリン酸化と分解を阻害することでT6BP発現のダウンレギュレーションを導く可能性があり、これによりNF-κBの核への移行とT6BP転写の促進が妨げられます。 | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
ウルソール酸は、T6BP遺伝子の誘導を担う転写因子であるNF-κBの活性化を阻害することでT6BP発現を抑制し、その結果、T6BPタンパク質のレベルが減少する可能性があります。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィタフェリンAは、複数のメカニズムを通じてNF-κBの活性化を阻害することが知られており、それによってT6BPの転写とその後の発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
カフェ酸フェネチルエステル（CAPE）は、NF-κBのDNA結合活性を阻害することが知られており、NF-κBによるT6BP遺伝子の転写活性化を阻害することで、T6BPの発現を潜在的に減少させる可能性があります。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
アナカルジン酸は、炎症性シグナル伝達経路におけるT6BP遺伝子の転写アップレギュレーションに重要なNF-κBの活性化を阻害することにより、T6BPの発現を抑制する可能性がある。 | ||||||