T2R48阻害剤

一般的なT2R48阻害剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、パルテノライドCAS 20554-84-1、コルヒチンCAS 64-86-8およびD-(-)-サリシンCAS 138-52-3が挙げられるが、これらに限定されない。

T2R48の化学的阻害剤は、一般的に苦味物質がタンパク質を活性化する受容体部位に結合することで機能する。安息香酸デナトニウムはT2R48の強力な阻害剤であり、既知の苦味物質のひとつと考えられている。受容体部位に対する親和性が高いため、T2R48に結合する可能性のある他の苦味化合物と効果的に競合し、受容体の活性化を阻害する。もう一つの苦味化合物であるキニーネも、受容体部位を高い親和性で占有することで同様の作用を示し、その結果、他の苦味物質による受容体の結合とそれに続く活性化を妨げることで、T2R48を阻害する。パルテノライドとコルヒチンもまた、苦味のプロフィールを持ち、T2R48に結合する。これらの物質が受容体部位に存在すると、他の活性化苦味化合物の結合が競合的に阻害されるため、受容体の機能が阻害される。

アマロゲンチンは最も苦味の強い化合物の一つとして知られており、直接結合によってT2R48を阻害する。そのT2R48との高親和性相互作用は、受容体をブロックし、その活性化を阻害する。TaxifolinとSalicinはともに苦味成分であり、他の苦味リガンドと受容体の活性部位を競合することによりT2R48を阻害し、受容体の活性化を阻害すると推定されている。苦味を持つプロピルチオウラシルは、T2R48受容体に直接結合することによりT2R48受容体を阻害し、T2R48が反応する他の苦味物質による活性化を妨げる。同様に、ナリンギン、スクロースオクタアセテート、フェニルチオカルバミドも苦味を持つため、T2R48に結合してその機能を阻害することができる。これらの化合物は受容体の活性部位を占有するため、他の苦味分子との相互作用が阻害され、受容体の活性化が妨げられ、その結果T2R48の機能が阻害されると考えられる。