T2R46阻害剤
一般的なT2R46阻害剤としては、ケルセチンCAS 117-39-5、ゲニステインCAS 446-72-0、クルクミンCAS 458-37-7、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5およびレスベラトロールCAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。
T2R46阻害剤は、苦味受容体の一種であるT2Rファミリーの一員である苦味受容体2型メンバー46（T2R46）を標的としてその機能を阻害する化学化合物の一種です。T2R46は主に舌やその他の味覚関連組織に存在する味覚受容細胞で発現しており、苦味化合物の検出に重要な役割を果たしています。苦味物質がT2R46に結合すると、受容体が細胞内のシグナル伝達経路を活性化し、苦味が感知されます。この感覚反応は、有害な可能性のある物質を識別する上で不可欠です。T2R46阻害剤は、リガンド結合部位を占領するか、または受容体の立体構造状態を変化させることによって、受容体がこれらの苦味化合物と相互作用するのを妨げ、下流のシグナル伝達経路を活性化する能力を低下させる。T2R46阻害剤の化学構造は、作用機序によって大きく異なる。一部の阻害剤は、T2R46の活性部位に直接結合して天然の苦味リガンドとの相互作用を阻害する、競合的アンタゴニストとして作用します。 また、受容体の別の領域に結合して、苦味化合物に対する反応性を低下させる構造変化を誘導するアロステリック阻害剤として機能するものもあります。 この阻害は、受容体のシグナル伝達メカニズムを妨害し、特に、GPRCにおける味覚シグナル伝達に重要な役割を果たす細胞内カルシウムイオンの放出に関与する経路に影響を与えます。T2R46阻害剤の研究により、研究者は苦味受容の分子メカニズムと、特定の受容体が苦味刺激の感知と処理において果たす役割について、貴重な洞察を得ることができます。また、この研究は、T2Rファミリーのより広範な機能的多様性と、味覚受容体が環境中のさまざまな化学刺激と相互作用する複雑なメカニズムの解明にも役立ちます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、遺伝子のプロモーター領域に結合することによってT2R46をダウンレギュレートし、それによって遺伝子発現に必要な転写装置の結合を阻害している可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、T2R46遺伝子プロモーターに特異的な転写因子を活性化するチロシンキナーゼを阻害することにより、T2R46の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、活性化されるとT2R46の発現を亢進させる転写因子であるNF-κBの活性化を抑制することによって、T2R46の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、DNAメチルトランスフェラーゼに結合することによってT2R46遺伝子の転写を減少させ、T2R46遺伝子プロモーターの過剰メチル化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、サーチュインの脱アセチル化酵素活性を活性化することによってT2R46の発現を抑制し、T2R46遺伝子の脱アセチル化とその結果としてのサイレンシングをもたらす可能性がある。 | ||||||
Sodium benzoate | 532-32-1 | sc-251009 | 250 g | $21.00 | ||
安息香酸ナトリウムは、ミトコンドリア機能を破壊することによってT2R46の発現を低下させ、T2R46を含む代謝遺伝子発現の全般的なダウンレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは、TRPV1を活性化することによってT2R46の発現を低下させ、細胞内カルシウムレベルの変化とそれに続くT2R46発現の低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは、アデノシン受容体に拮抗し、T2R46の発現を促進するセカンドメッセンジャーである細胞内cAMPを減少させることにより、T2R46の発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、チミジンとプリン体の合成に必須であり、したがって遺伝子発現に重要な葉酸代謝を阻害することによって、T2R46を阻害する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、T2R46遺伝子のDNA応答エレメントと直接相互作用するレチノイン酸レセプターに結合し、T2R46の発現を抑制することによって、T2R46の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||