T2R3 アクチベーター
一般的なT2R3活性化剤としては、安息香酸デナトニウムCAS 3734-33-6、キニーネCAS 130-95-0、コルヒチンCAS 64-86-8、パルテノライドCAS 20554-84-1、D-(-)-サリシンCAS 138-52-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
T2R3活性化剤は多様な化合物群からなり、そのほとんどが苦味を特徴とする。デナトニウムやキニーネなどのこれらの活性化剤は、通常、T2R3の細胞外ドメインに直接結合し、受容体を活性化するコンフォメーション変化を引き起こすことによって効果を発揮する。この活性化は、細胞内シグナル伝達のカスケードを引き起こし、多くの場合、Gタンパク質共役型受容体経路の活性化と、それに続く細胞内貯蔵からのカルシウムの放出を伴う。細胞内カルシウム濃度の上昇は、T2R3の主要な機能である苦味の知覚をシグナルする。
T2R3活性化物質の機能的メカニズムは、コルヒチンやパルテノライドのような化合物によってさらに例示される。これらの物質は伝統的に味覚とは関係がないかもしれないが、T2R3に結合して受容体のコンフォメーションを変化させる能力は、受容体の活性を高める。これらの化合物によってT2R3が活性化されると、ホスホリパーゼC経路などの下流のシグナル伝達経路が調節され、最終的に苦味化合物に対する細胞応答が増幅される。さらに、ホップエキスやアロインのような化学物質によるT2R3の活性化は、受容体が幅広い苦味分子を検出する役割を担っていることを示し、T2Rの特異性と多様性を強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $32.00 $47.00 $141.00 $473.00 $921.00 | ||
デナトニウムは、最も苦い物質のひとつとして知られています。 これはT2R3に直接結合し、受容体の活性化につながる構造変化を引き起こし、細胞内カルシウム濃度の上昇と、それに続く苦味刺激に対する細胞応答を引き起こします。 | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $79.00 $104.00 $166.00 $354.00 $572.00 | 1 | |
キニーネは苦味で知られる天然化合物です。 キニーネは細胞外ドメインに結合することでT2R3を活性化し、Gタンパク質共役型受容体のメカニズムを誘発し、ホスホリパーゼC経路を活性化してT2R3の受容体活性を高めます。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $100.00 $321.00 $2289.00 $4484.00 $18207.00 $34749.00 | 3 | |
コルヒチンは薬効成分として知られていますが、苦味があり、アロステリック調節によりT2R3を活性化し、他の苦味化合物に対する感受性を高め、下流のシグナル伝達事象を増大させる可能性があります。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $81.00 $306.00 | 32 | |
パルテノライドは苦味があり、T2R3と結合してその活性化を促します。これにより小胞体からのカルシウムの放出が促進され、T2R3が関与するシグナル伝達経路が増幅されます。 | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $59.00 | ||
サリシンは苦味を感じる化合物で、T2R3を活性化し、苦味知覚に特異的なGタンパク質共役型受容体シグナル伝達カスケードを増強させる。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $67.00 $286.00 $1326.00 | 11 | |
ピクロトキシンは苦味化合物で、受容体と直接相互作用し、苦味の知覚に関与するカルシウムシグナル伝達経路を促進することにより、T2R3活性を増強することができる。 | ||||||
Aloin | 1415-73-2 | sc-214525 sc-214525A | 25 mg 100 mg | $159.00 $271.00 | 1 | |
アロインは苦味化合物であり、T2R3に結合することで活性化し、苦味反応に関わるシグナル伝達機構を亢進させる。 | ||||||