T-type Ca++ CP α1G アクチベーター

一般的なT型Ca++ CP α1G活性化剤としては、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、Gabapentin CAS 60142-96-3、Ethosuximide CAS 77-67-8、Isradipine CAS 75695-93-1およびCinnarizine CAS 298-57-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

T型Ca++ CP α1G活性化剤は、様々なメカニズムを通して間接的にこの特定のカルシウムチャネルタンパク質の活性に影響を与える化合物から構成されている。これらの活性化剤は、主にカルシウムチャネル調節剤と遮断剤から成り、T型チャネルと直接相互作用することはないが、細胞内のカルシウム動態やシグナル伝達経路の調節を通してその活性に影響を与える。

Bay K 8644、ニフェジピン、イズラジピンなどの化合物は、主にL型カルシウムチャネルを標的としているが、全体的なカルシウムホメオスタシスに影響を与えるため、間接的にT型チャネルの活性に影響を与えることがある。カルシウムの流入と流出のバランスを変化させることにより、これらの化合物は、神経細胞の興奮性や心機能に重要な役割を果たすT型チャネルの機能を調節することができる。この間接的な調節は、カルシウムシグナル伝達経路の相互関連性と、異なるタイプのカルシウムチャネル間のクロストークの可能性を示している。このクラスのもう一つの重要なグループには、ガバペンチン、エトスクシミド、ベラパミルなどの抗てんかん薬や降圧薬が含まれる。これらの化合物は、主な標的をT型チャネル以外に持ちながら、間接的にT型チャネル活性に影響を与える形で神経細胞や心臓の機能に影響を与えることがある。例えば、ガバペンチンによる神経細胞の興奮性の調節や、エトスクシミドによる痙攣発作の制御には、カルシウムシグナルダイナミクスの変化が関与しており、その結果、T型カルシウムチャネルの活性に影響を与える可能性がある。