Synaptotagmin XIV アクチベーター

一般的なシナプトタグミンXIV活性化剤には、A-769662 CAS 844499-71-4、メトホルミン-d6、塩酸塩 CAS 1185166- 01-1、レスベラトロール CAS 501-36-0、ケルセチン CAS 117-39-5、LY 294002 CAS 154447-36-6。

シナプトタグミンXIV活性化物質には主に、関連するタンパク質や経路と相互作用してシナプトタグミンXIV活性を増強する化合物が含まれる。AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化物質であるA-769662とメトホルミンは、AMPK複合体との結合によりシナプトタグミンXIVを刺激する。AMPKの活性化は、しばしばシナプトタグミンXIVのリン酸化とそれに続く活性化をもたらし、これらの化合物の効果を実証している。SIRT1の活性化物質であるレスベラトロールは、いくつかのシグナル伝達経路においてシナプトタグミンXIVがSIRT1の下流で作用することから、レスベラトロールによるSIRT1の活性化がシナプトタグミンXIVの活性化につながることを示している。

いくつかの阻害剤は、シナプトタグミンXIVが負に制御するタンパク質や経路に影響を与えることで、シナプトタグミンXIV活性を増強する。ケルセチン、LY294002、WortmanninはPI3Kの阻害剤である。シナプトタグミンXIVはPI3K/ACT経路を負に制御するので、PI3Kを阻害するとシナプトタグミンXIV活性が増強される。同様に、p38 MAPKの阻害剤であるSB203580は、p38 MAPKの下流で作用するため、シナプトタグミンXIVを活性化することができる。ROCK阻害剤であるY-27632とMEK阻害剤であるU0126とPD98059も、それぞれRho/ROCK経路とMEK/ERK経路を負に制御する役割を果たすため、シナプトタグミンXIV活性を増強する。最後に、JNK阻害剤（SP600125）とmTOR阻害剤（ラパマイシン）はシナプトタグミンXIVの活性を増強し、JNK経路とmTOR経路の負の制御におけるその役割を裏付けている。