Synaptotagmin V アクチベーター

一般的なシナプトタグミンV活性化剤には、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、塩化カリウム CAS 7447-40-7、リチウム CAS 7439-93-2、ペンチレンテトラゾール CAS 54-95-5などがあるが、これらに限定されない。

シナプトタグミンV（SytV）は、神経シナプスにおける神経伝達物質の放出に重要なシナプス小胞タンパク質である。SytVはカルシウムセンサーとして機能し、カルシウム依存性のエキソサイトーシスにおいて極めて重要な役割を果たしている。カルシウムがシナプス前末端に流入すると、SytVはそのタンデムC2ドメインにカルシウムが結合し、コンフォメーション変化を起こす。この構造変化によって、SytVはSNARE複合体やシナプス小胞膜と相互作用し、シナプス間隙への膜融合や神経伝達物質の放出を促進する。さらに、SytVはシナプス小胞の輸送とリサイクルの制御にも関与しており、神経伝達における多面的な役割を強調している。

シナプトタグミンVの活性化には、主にシナプス前末端内の細胞内カルシウムレベルの上昇が関与している。終末内へのカルシウム流入は、活動電位に応答する電位依存性カルシウムチャネルを介して、あるいは小胞体などの細胞内貯蔵庫からのカルシウム放出を介して起こる。カルシウム濃度の上昇は、カルシウムイオンとSytVのC2ドメインとの結合を引き起こし、SytVの活性化とそれに続くシナプス小胞の融合の促進を引き起こす。さらに、SytVの活性化は、他のシナプスタンパク質とのタンパク質間相互作用、リン酸化イベント、翻訳後修飾によって調節される可能性があるが、これらの調節機構の正確な詳細についてはさらなる解明が必要である。