SULT2B10の化学的阻害剤には、酵素のスルホン化活性を直接阻害する様々な化合物が含まれる。例えばトリクロサンはSULT2B10の硫酸転移酵素ドメインに結合し、スルホン化に必要な内因性基質の結合を阻害し、阻害につながる。同様に、ビスフェノールAは酵素の活性部位と相互作用することで、天然の基質の結合を阻害し、酵素の機能を阻害する。ケルセチン、クリシン、アピゲニンなどの化合物は競合的阻害剤として機能し、SULT2B10の活性部位を占有することで、目的とする基質のスルホン化を阻害する。これらの分子は程度の差こそあれ天然の基質の構造を模倣するため、この競合によって酵素の活性が確実に低下し、SULT2B10のスルホン化機能が低下する。
さらに、カエンフェロール、レスベラトロール、エラグ酸が同じ活性部位に結合することで、化学的阻害剤のスペクトルに加わり、それぞれがSULT2B10の基質への硫酸基の転移を触媒する能力を低下させる。ゲニステイン、ビオチャニンA、ナリンゲニンもまた、天然の基質と競合することでSULT2B10を阻害し、正常な硫酸転移酵素活性を阻害する。独特の分子構造を持つクルクミンは、SULT2B10の活性部位にも結合することができ、内因性基質のアクセスを妨害して酵素の機能を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、活性部位との相互作用や内因性基質との競合によって、SULT2B10の機能に不可欠なスルホン化活性を効果的に阻害する。
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