SULT1C1阻害剤

一般的なSULT1C1阻害剤には、トリクロサンCAS 3380-34-5、ペンタクロロフェノールCAS 87-86-5、ビスフェノールA、ケルセチンCAS 117-39-5、フタル酸ジ-n-ブチルCAS 84-74-2が含まれるが、これらに限定されない。

SULT1C1の化学的阻害剤には、硫酸転移酵素の機能を阻害する様々な化合物がある。例えばトリクロサンはSULT1C1の硫酸転移酵素ドメインに結合し、酵素が基質にスルホ基を転移する能力を効果的に阻害する。同様に、ペンタクロロフェノールは競合的阻害剤として作用し、SULT1C1の活性部位を占有し、酵素の天然基質のスルホン化を阻害する。この種の阻害作用により、SULT1C1はスルホ基の転移のために目的の分子と相互作用できなくなる。2,6-ジクロロ-4-ニトロフェノールも活性部位を基質と競合することで阻害効果を発揮し、ビスフェノールAは触媒部位に結合することで正常なスルホン化プロセスを阻害する。フラボノイドのケルセチンは、同様に活性部位に結合して酵素のスルホ基転移活性を阻害することにより、SULT1C1を阻害する。

フタル酸ジブチルはSULT1C1の基質結合領域と相互作用し、硫酸転移酵素の機能を低下させる可能性がある。レスベラトロールとクルクミンはともに、基質のスルホン化に必要な活性部位を占有することでSULT1C1を阻害し、酵素の役割を果たせなくする。さらに、3,3'-ジインドリルメタンはアロステリックに酵素の構造を変化させ、活性を低下させ、ケンプフェロールは活性部位に結合して基質のアクセスを阻害する。クリシンはSULT1C1の触媒部位で天然基質と競合し、硫酸転移酵素活性を低下させる。最後に、ゲニステインはSULT1C1に直接結合し、基質へのスルホ基転移が通常起こる部位を妨害するため、酵素の機能を効果的に阻害する。これらの化学物質はそれぞれ異なるメカニズムでSULT1C1の活性を阻害するが、いずれも基質へのスルホ基の転移を触媒する酵素の能力を阻害するという共通の結果をもたらす。