STS-1阻害剤

一般的なSTS-1阻害剤としては、Dasatinib CAS 302962-49-8、PP 2 CAS 172889-27-9、SU6656 CAS 330161-87-0、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

STS-1の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性化と機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路に対する作用を通して理解することができる。ダサチニブ、PP2、SU6656、Go6976は、LckやFynなどのSrcファミリーキナーゼの阻害剤であり、T細胞受容体（TCR）シグナル伝達の開始において重要である。これらのキナーゼを阻害することにより、STS-1を含むTCR経路の下流分子の活性化が阻害される。この結果、STS-1はSrcファミリーキナーゼによる上流シグナルなしでは活性化されないため、機能的に阻害されることになる。同様に、もう一つのSrcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP1は、STS-1の活性化につながるシグナル伝達カスケードを破壊し、その機能を阻害する。

WortmanninとLY294002は、STS-1を含む様々なシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるPI3Kを特異的に標的とする。これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、シグナル伝達経路の混乱を招き、STS-1の機能的活性化を妨げる。PIK-75はPI3Kのp110αアイソフォームに対してより選択的であるが、同様にSTS-1の活性化につながるシグナル伝達過程を破壊する。MAPK/ERK経路の上流キナーゼであるMEKの阻害剤であるU0126とPD98059は、この経路の活性化を妨げ、それによって下流で働くSTS-1の機能を間接的に阻害する。p38 MAPK阻害剤のSB203580とJNK阻害剤のSP600125も、それぞれの経路に関与するキナーゼを阻害することにより、STS-1の活性化を阻害する。