Ste2 アクチベーター

一般的なSte2活性化剤には、アデノシン3',5'-環状一リン酸CAS 60-92-4、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、 グアノシン 5′-O-(2-チオジホスフェート)トリリチウム塩 CAS 97952-36-8 および 8-ブロモアデノシン 3',5'-環状一リン酸 CAS 76939-46-3。

Ste2 活性化剤は、出芽酵母 Saccharomyces cerevisiae に主に存在する G タンパク質共役受容体（GPCR）である Ste2 タンパク質の活性化を刺激する能力で知られる化学化合物の一種です。これらの活性化剤は、酵母の交配およびフェロモン応答経路に影響を与える上で重要な役割を果たしており、これらは酵母の生殖サイクルにおける不可欠なプロセスです。GPCRスーパーファミリーの一員であるSte2は、α因子フェロモンの受容体として機能し、結合すると、酵母の交配行動を制御する一連の細胞内イベントを開始します。

Ste2活性化因子は、それぞれ独自の作用機序を持つ多様な化学構造を含んでいます。多くは直接的にSte2受容体に結合し、その活性化を引き起こす。一方、他のものは上流または下流の構成要素に影響を与えることで、間接的に受容体のシグナル伝達経路を調節する。これらの化合物には、cAMPやその類似体のような環状ヌクレオチドが含まれることが多い。環状ヌクレオチドは、細胞内キナーゼを刺激することで受容体を活性化することができる。さらに、フォスファチジルエステルなどの様々な低分子化合物は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、下流のシグナル伝達経路とクロストークすることで間接的にSte2の活性化に影響を与える可能性がある。フォルスコリンもよく知られた活性化物質であり、アデニル酸シクラーゼを活性化し、それに続いて細胞内 cAMP レベルを上昇させることで、直接的に Ste2 に影響を与えます。さらに、グアノシン-5'-O-(2-チオジホスフェート) のような活性化物質は GTP 類似体であり、グアニンヌクレオチド交換因子 (GEF) を標的として間接的に Ste2 を活性化し、その結果、受容体に関連する GTPアーゼシグナル伝達ネットワークに影響を与えます。