STAP-2 アクチベーター

一般的なSTAP-2活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、PP 2 CAS 172889-27- 9、LY 294002 CAS 154447-36-6、塩化Chelerythrine CAS 3895-92-9およびGö 6976 CAS 136194-77-9。

STAP-2活性化剤は、STAP-2が直接関与する特定のシグナル伝達経路または生物学的過程に影響を及ぼすことによって、STAP-2の機能的活性を増強する化学化合物である。例えば、Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼCを特異的に阻害することによってSTAP-2を増強し、これはSTAP-2のリン酸化依存性不活性化の減少をもたらし、それによってその活性を維持する。同様に、PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼを阻害することによって、STAP-2のシグナル伝達能力を通常低下させる負のフィードバックを防ぐ。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路の破壊によるSTAP-2の代償的活性化をもたらし、1つのシグナル伝達分子の阻害が、同じ経路内の別のシグナル伝達分子の活性をいかに増強しうるかを示している。

さらに、U73122やChelerythrineのような化合物は、それぞれホスホリパーゼCとプロテインキナーゼCを阻害することによって働く。この阻害は、下流のシグナル伝達事象を変化させ、STAP-2の機能を負に制御するタンパク質のリン酸化を減少させ、従ってSTAP-2のシグナル伝達の役割を増強する。SB203580およびPD98059は、p38およびMEKを阻害することによってMAPK経路を標的とし、その結果、さもなければSTAP-2を阻害し得る下流の標的のリン酸化を減少させることによって、STAP-2の活性化をもたらす。Gö 6976とRo-31-8220はまた、プロテインキナーゼCを阻害し、競合的なリン酸化事象を減少させることによってSTAP-2活性の増強につながる。さらに、mTOR阻害剤としてのラパマイシンは、mTOR経路の阻害によってSTAP-2が介在するシグナル伝達への細胞の依存をシフトさせることにより、シグナル伝達経路におけるSTAP-2の役割を間接的に増強する。最後に、SP600125のJNK阻害は、STAP-2依存性シグナル伝達経路の抑制を緩和することによってSTAP-2活性の増強につながり、様々なシグナル伝達分子とSTAP-2の活性化との間の複雑な相互作用を示す。