SRBD1阻害剤

一般的なSRBD1阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-90-1） 、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2。

SRBD1の化学的阻害剤は、SRBD1が関与するシグナル伝達経路に影響を与える様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤であり、SRBD1の機能に不可欠なリン酸化を担うキナーゼの活性を阻害することができる。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC(PKC)を標的とし、PKC活性を低下させることにより、SRBD1の適切な機能に必要である可能性のあるリン酸化事象を減少させる。LY294002とWortmanninはともにホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)経路を阻害する。PI3K経路はSRBD1の活性化に関与する下流タンパク質のリン酸化状態を制御することができる経路である。

さらに、PD98059とU0126は、MEKを阻害することでMAPK/ERK経路を標的とし、ERK経路活性の低下とそれに続くSRBD1のリン酸化の低下をもたらし、その結果、SRBD1の活性を低下させることができる。SB203580とSP600125は他のMAPキナーゼ経路、具体的にはそれぞれp38 MAPKとJNKを標的とする。これらのキナーゼを阻害すると、SRBD1の機能的活性に必要な下流の標的の活性化が低下する可能性がある。ラパマイシンは、タンパク質合成とリン酸化のもう一つの重要な制御因子であるmTOR経路を阻害する。この経路の阻害は、SRBD1を制御するタンパク質の活性低下につながる可能性がある。ダサチニブは、SRBD1の活性を制御する複数のシグナル伝達経路の上流にあるSrcファミリーキナーゼに作用する。これらのキナーゼを阻害することで、SRBD1の活性を低下させることができる。PF-562271は局所接着キナーゼ(FAK)を阻害し、SRBD1の制御に関与しうるインテグリンシグナル伝達経路を破壊する。最後に、Rho-associated protein kinase (ROCK)阻害剤であるY-27632は、細胞骨格ダイナミクスを破壊し、SRBD1の活性を制御する細胞プロセスやシグナル伝達機構に影響を与える可能性がある。これらの阻害剤はいずれも、SRBD1の適切な機能に必要な重要なリン酸化イベントやシグナル伝達カスケードを阻害し、その機能阻害につながる可能性がある。