SR-BI阻害剤
一般的なSR-BI阻害剤としては、DHEA CAS 53-43-0、ベツリン酸 CAS 472-15-1、グリブリド（グリベンクラミド） CAS 10238-21-8、ニクロサミド CAS 50-65-7、プロゲステロン CAS 57-83-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SR-BIの化学的阻害剤には、様々な方法でタンパク質と相互作用してその機能を阻害する化合物がある。BLT-1とその構造類似化合物であるBlock lipid transport-1は、高密度リポタンパク質（HDL）コレステロールエステルの選択的取り込みを阻害することによって、SR-BIを直接阻害することが知られている。この阻害により、SR-BIは脂質代謝の重要なステップであるコレステロール輸送の役割を果たせなくなる。同様に、ITX5061はHDLとの結合とコレステロールの取り込みを阻害することで、SR-BIを阻害する。グリブリドはまた、コレステロールエステルの取り込みにおけるSR-BIの役割に不可欠なHDLの結合を阻害することによっても阻害作用を発揮する。
プロゲステロンとデヒドロエピアンドロステロン（DHEA）は、SR-BIの結合部位をめぐってコレステロールと競合し、コレステロールの取り込みを阻害する。この競合は、細胞膜を介した脂質移動におけるSR-BIの正常な機能を阻害する。ニクロサミドは、脂質恒常性の中心的プロセスであり、SR-BIが極めて重要な役割を果たしているコレステロール輸送を阻害することによって、この武器に加わる。ベツリン酸はコレステロール排出に影響を与え、ググルステロンはコレステロール結合部位と相互作用することによって、SR-BIの脂質処理能力を阻害する。SR-BIの機能は、フロレチンやルチンのような化合物によってさらに損なわれる。フロレチンはタンパク質の脂質輸送システムを阻害し、ルチンはリポタンパク質とSR-BIの結合を阻害し、コレステロールの取り込みを阻害する。エラグ酸は、SR-BIの細胞膜を介した脂質輸送を仲介する能力を変化させることによって、阻害剤のリストを完成させる。これらの化学物質はそれぞれ、脂質代謝におけるSR-BIの機能の特定の側面を標的とすることによって、SR-BIの阻害に寄与し、その結果、コレステロールの取り扱いおよび輸送過程におけるSR-BIの活性を包括的に阻害することになる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
DHEAは、コレステロールと結合および取り込みを競合することによってSR-BIを阻害し、脂質の移行を阻害する。 | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、コレステロールの流出を変化させることによってSR-BIを阻害し、タンパク質の脂質ハンドリングに影響を与える。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリブリドはHDLとの結合を阻害し、コレステロールエステルの取り込みを阻害することによってSR-BIを阻害する。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
ニクロサミドはコレステロールの輸送を阻害することによってSR-BIを阻害し、脂質の恒常性に影響を及ぼす。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
プロゲステロンはSR-BIに結合し、HDLからのコレステロールの選択的取り込みを阻害する。 | ||||||
Guggulsterone | 95975-55-6 | sc-203990 sc-203990A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | 1 | |
ググルステロンは、コレステロール結合部位と相互作用することにより、SR-BIの脂質取り込み機能を阻害する。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンは、タンパク質の脂質輸送とコレステロール取り込み機構を阻害することによって、SR-BIを阻害する。 | ||||||
Rutin trihydrate | 250249-75-3 | sc-204897 sc-204897A sc-204897B | 5 g 50 g 100 g | $56.00 $71.00 $124.00 | 7 | |
ルチンは、リポタンパク質との結合を阻害することによってSR-BIを阻害し、結果としてコレステロールの取り込みを阻害する。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸は、膜を介した脂質の移動を仲介するSR-BIの能力を変化させることによって、SR-BIを阻害することができる。 | ||||||