SR-BI アクチベーター
一般的なSR-BI活性化剤としては、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、Probucol CAS 23288-49-5、WY 14643 CAS 50892-23-4、コレステロール3-硫酸ナトリウム塩CAS 2864-50-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SR-BI活性化剤は、高密度リポタンパク質（HDL）粒子からのコレステロールエステルの選択的取り込みを担う受容体であるSR-BIの活性を直接的または間接的に増強する多様な化合物である。例えば、HDL複合体の構成成分であるスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）はSR-BIに結合し、下流のPI3K/Aktシグナル伝達経路を活性化し、細胞内のコレステロール排出を促進する。BLT1拮抗薬は、SR-BIが結合できるリガンドであるLTB4のバイオアベイラビリティを増加させることにより、SR-BIの活性を間接的に増強し、逆コレステロール輸送を促進する。PPARγ経路を介したプロブコールと、CETP阻害剤としてHDLレベルを上昇させるトルセトラピブは、いずれもSR-BIのコレステロール取り込み機能を増強する。注目すべきは、LXRとPPARアゴニストは、SR-BIの発現を上昇させることによってコレステロール代謝におけるSR-BIの役割を強化し、その結果、HDLへのコレステロール排出を増加させることである。
SR-BIの活性にさらに影響を与えるのが、テオフィリンなどのホスホジエステラーゼ阻害薬であり、これは細胞内のcAMPを増加させ、続いてPKA（SR-BIをリン酸化するキナーゼ）を活性化し、それによってSR-BIのコレステロール排出能を高める。アンパキンは主に神経伝達に関与しているが、細胞のエネルギー状態やコレステロール需要に影響を与えることによって、SR-BIの活性を間接的にサポートしている可能性もある。SR-BIの内因性リガンドである硫酸コレステロールは、レセプターと直接関与してそのコンフォメーションを調節し、HDLからのコレステロールエステルの選択的取り込みを最適化する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1Pは、HDL複合体の一部としてSR-BIと相互作用する脂質シグナル伝達分子です。S1PがSR-BIに結合すると、SR-BIが関与する下流のシグナル伝達経路（PI3K/Aktなど）が活性化され、細胞外へのコレステロール流出が促進されます。 | ||||||
Probucol | 23288-49-5 | sc-203666 sc-203666A | 100 mg 1 g | $79.00 $166.00 | 5 | |
プロブコールは抗酸化物質であり、PPARγ経路を介してSR-BIの発現を増加させ、コレステロールの取り込みとHDL結合機能を高める。 | ||||||
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $136.00 | 7 | |
PPARαアゴニストはSR-BIを含む脂質代謝遺伝子をアップレギュレートします。PPARαの活性化は、HDL由来コレステロールの肝臓への取り込みを促進することで間接的にSR-BIの機能活性を増加させます。 | ||||||
Cholesterol 3-sulfate sodium salt | 2864-50-8 | sc-202538 sc-202538A | 5 mg 25 mg | $57.00 $109.00 | ||
硫酸コレステロールは内因性のSR-BIリガンドである。SR-BIに結合することにより、レセプターの立体構造を変化させ、HDLからのコレステロールエステルの選択的取り込みを促進する。 | ||||||