SPZ1 アクチベーター
一般的なSPZ1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、SB-216763 CAS 280744-09-4が挙げられるが、これらに限定されない。
SPZ1活性化剤は、SPZ1タンパク質（Spermatogenic leucine zipper 1としても知られる）の活性を高めるように特別に設計された化学薬剤の一群を指す。このタンパク質は転写因子であり、様々な遺伝子の転写制御に関与し、複雑な生物学的プロセスに関与することが知られている。転写因子として、SPZ1は通常、特定のDNA配列に結合し、隣接する遺伝子の転写を調節することにより、細胞機能に関与するタンパク質の発現レベルに影響を与える。このような化学物質によるSPZ1の活性化には、DNA結合親和性の増大、転写装置のリクルート能力の増強、あるいは共制御タンパク質との相互作用の安定化が関与していると考えられる。SPZ1活性化因子は、転写活性を促進するような形でタンパク質と相互作用するように設計され、おそらくはタンパク質自体への直接結合か、あるいはタンパク質の活性状態を有利にするような構造変化を誘導することによって活性化されるであろう。
SPZ1活性化因子の同定と精製には、計算論的手法と経験的手法の両方を組み合わせた包括的アプローチが必要であろう。最初の取り組みとしては、X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの技術を用いてSPZ1の構造を決定し、低分子の結合部位を同定することが考えられる。この構造的知識は、SPZ1に結合して活性化する能力をスクリーニングできる化学ライブラリーの設計と合成の指針となるだろう。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、その結果、PKAを活性化します。PKAは、SPZ1が関与する転写プロセスを促進することで、SPZ1の活性を高める可能性があるさまざまな標的をリン酸化します。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、転写因子に下流効果をもたらします。SPZ1は転写因子であるため、PKCの活性化によりSPZ1のDNA結合能と転写活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を高め、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化します。これらのキナーゼは、SPZ1または関連する補助因子をリン酸化し、SPZ1の転写活性を高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのプロテインキナーゼを阻害し、SPZ1が関与する経路における競合阻害を減少させ、それらの経路におけるSPZ1の機能的活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763はGSK-3阻害剤であり、転写因子の安定化と活性化をもたらします。GSK-3を阻害することで、SPZ1の分解や不活性化を防ぎ、蓄積と活性化を可能にする可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、SPZ1の転写活性を高める可能性のあるカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
スペルミンはイオンチャネルを調節し、翻訳後修飾によってSPZ1の活性を高める可能性を含め、転写因子の活性化につながる細胞内シグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
cAMPアナログである8-Br-cAMPはPKAを活性化し、SPZ1またはその関連因子をリン酸化することによってSPZ1の活性を増強し、転写活性の上昇につながると考えられる。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、PKC阻害剤であり、PKC制御経路内の負のフィードバックループを減少させることで、逆説的にSPZ1の活性を高める可能性があり、転写におけるSPZ1の役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||