SPUVE阻害剤
一般的なSPUVE阻害剤には、E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、Antipain, Dihydrochloride CAS 37682-72-7、Chymostatin CAS 9076-44-2、Aprotinin CAS 9087-70-1などがあるが、これらに限定されるものではない。
SPUVEの化学的阻害剤は、細胞内のプロテアーゼ環境を調節することにより、様々なメカニズムで阻害効果を発揮する。例えばペプスタチンAは、SPUVEが属するアスパラギン酸プロテアーゼクラスに結合し、その活性部位に直接結合して基質の切断を阻害する。この結合は極めて特異的で、SPUVEがタンパク質分解機能を発揮するのを妨げる。同様に、E64はシステインプロテアーゼ阻害剤ではあるが、SPUVEと相互作用する可能性のあるタンパク質の細胞内蓄積を引き起こし、立体障害を引き起こす可能性があるため、間接的にSPUVEを阻害することができる。その結果、プロテアーゼが基質にアクセスできなくなり、SPUVEの酵素活性が機能的に阻害される可能性がある。
さらに、リューペプチン、アンチペイン、キモスタチン、アプロチニンのような阻害剤は、主にシステインおよびセリンプロテアーゼを標的とする。これらの阻害剤は、アスパラギン酸プロテアーゼの直接的な阻害剤ではないものの、SPUVEと基質結合で競合したり、プロテアーゼ-抗プロテアーゼバランスを変化させたりして、間接的にSPUVEの活性を制限する可能性がある。AEBSFと3,4-Dichloroisocoumarinは、タンパク質分解経路を混乱させ、SPUVEの活性を競合的に阻害する可能性のあるタンパク質やペプチドの蓄積につながる不均衡を引き起こすことによって、同様に機能する。ガベキサートメシル酸塩やカモスタットメシル酸塩のような化合物は、さらにこの効果を助長する。プロテアーゼネットワーク内に基質が蓄積すると、SPUVEの活性部位を直接阻害するか、酵素効率を低下させるアロステリック効果によって、SPUVEの機能を阻害する可能性があるからである。最後に、PhosphoramidonやMarimastatのようなメタロプロテアーゼ阻害剤は、アスパラギン酸プロテアーゼの直接的阻害剤ではないにもかかわらず、SPUVEに間接的な影響を与える可能性がある。これらの阻害剤は、SPUVEの基質結合部位を阻害したり、SPUVEのコンフォメーション変化を誘発したりする可能性のあるペプチドやタンパク質の濃度を上昇させ、タンパク質分解機能の低下につながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E64は、システインプロテアーゼの強力な阻害剤である。SPUVEはアスパラギン酸プロテアーゼであるが、システインプロテアーゼの阻害は、SPUVEまたはその基質と物理的に相互作用するタンパク質の蓄積につながり、立体障害を引き起こし、SPUVEの酵素活性の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
ロイペプチンはセリンおよびシステインプロテアーゼを標的とする阻害剤である。 ロイペプチンは、基質結合においてロイペプチンと競合する可能性のあるタンパク質を安定化させるか、または細胞内のプロテアーゼ・アンチプロテアーゼ平衡を変化させることによって、間接的にSPUVEを阻害し、それによってSPUVEのプロテアーゼ活性を妨げる。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
キモスタチンはキモトリプシンの阻害剤であり、セリンプロテアーゼを含む広範囲のプロテアーゼを阻害することで、間接的にSPUVEを阻害する可能性がある。 プロテアーゼ基質や相互作用タンパク質の細胞内蓄積は、非特異的相互作用や競合阻害により、SPUVEの機能を損なう可能性がある。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
プロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンは主にセリンプロテアーゼを標的とします。これらのプロテアーゼを阻害することで、アロステリック効果または基質競合によってSPUVEに結合し、その活性を阻害するタンパク質のレベルが増加する可能性があります。 | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSFはセリンプロテアーゼ阻害剤であり、タンパク分解経路の不均衡を引き起こすことで間接的にSPUVEを阻害し、SPUVEのタンパク分解活性を競合的に阻害する分子の蓄積につながる可能性があります。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
セリンプロテアーゼ阻害剤であるガベキサートメシラートの主な作用機序は、プロテアーゼ媒介切断の阻害である。これらのプロテアーゼの阻害は、プロテアーゼとその基質の細胞内バランスを変化させることで間接的にSPUVEを阻害し、結果としてSPUVEの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
カモスタットメシラートはセリンプロテアーゼを阻害することが知られています。カモスタットメシラートの使用により、プロテアーゼ基質または調節タンパク質が細胞内に蓄積し、SPUVEの活性を競合阻害またはアロステリック調節を介して阻害する可能性があります。 | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Phosphoramidonはメタロプロテアーゼ阻害剤であり、細胞内のペプチド基質または結合タンパク質の増加につながる可能性がある。これは、基質結合部位への結合または酵素活性を低下させる構造変化の誘導により、SPUVEの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
マリマスタットは広域スペクトルのメタロプロテアーゼ阻害剤である。主な標的はアスパラギン酸プロテアーゼではないが、細胞内のプロテアーゼネットワークに対するその作用は、非特異的結合または競合阻害により、SPUVEの酵素活性を妨げるタンパク質の蓄積につながる可能性がある。 | ||||||