Sprouty 3阻害剤
一般的なSprouty 3阻害剤としては、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
Sprouty 3の化学的阻害剤は、MAPK/ERKシグナル伝達経路におけるその活性を阻害するために、様々なメカニズムで機能することができる。U0126とPD98059はどちらもMEK1とMEK2の特異的阻害剤で、MAPK/ERK経路の主要なキナーゼであり、Sprouty 3は通常これを阻害する。MEK活性を阻害することにより、これらの化学物質は、経路の活性化がすでに減少しているため、スプラウティ3の阻害作用の必要性を減少させる。LY294002とWortmanninは共に、MAPK/ERK経路を間接的に制御するキナーゼであるPI3Kの阻害剤として作用する。これらの作用は上流での経路の活性化を抑制するため、この経路の阻害におけるスプラウティ3の役割はそれほど重要ではない。同様に、SB203580はp38 MAPKを標的とし、その活性を阻害することで、MAPK/ERKシグナル伝達を増強する統合的シグナル伝達を減少させ、スプラウティ3の阻害機能の必要性を減少させる。
同じように、SP600125とPP2はそれぞれJNKとSrcファミリーキナーゼを阻害し、どちらもMAPK/ERK経路を調節することができる。これらの経路を介した活性化シグナルを減少させることにより、化学物質はスプラウティ3が経路を阻害する機能的要件を低下させる。ラパマイシンはPI3K/ACT経路の一部であるmTORを阻害するが、このmTORもまたMAPK/ERK経路を制御している。従って、ラパマイシンによるmTORの阻害は、通常スプラウティ3による阻害の対象となる下流のシグナル伝達を制限する。SL327、CI-1040、ダサチニブは、MEKとその経路に関与する様々なキナーゼを標的とすることで、MAPK/ERK経路の阻害にさらに貢献し、スプラウティ3が通常抑制するはずのシグナル伝達を減少させる。最後に、ソラフェニブはMAPK/ERK経路の前駆体であるRAFキナーゼに作用する。RAFを阻害することで、ソラフェニブはMAPK/ERK経路の活性化を低下させ、その結果、通常スプラウティ3が提供する機能的阻害はあまり要求されなくなる。これらの化学物質はそれぞれ、MAPK/ERK経路と絡み合っている特定のキナーゼや経路を阻害することによって作用し、それによって、このシグナル伝達カスケード内での阻害剤としてのスプラウティ3の機能的意義を最小にしている。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERKキナーゼ阻害剤の上流にあるMEK1およびMEK2を選択的に阻害します。Sprouty 3はMAPK/ERK経路を阻害するため、U0126はSprouty 3の機能的役割を減らします。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの特異的阻害剤であり、Sprouty 3も阻害するMAPK/ERK経路の上流で機能します。PD98059によるMEKの阻害は、Sprouty 3が通常阻害するシグナル伝達を減らし、それによってSprouty 3の機能的関連性を減少させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達はMAPK/ERK経路と相互作用することが知られています。PI3Kを阻害することで、LY294002はMAPK/ERKシグナル伝達の活性化を低下させることができ、その結果、間接的にこの状況におけるSprouty 3阻害の機能的必要性を低下させることができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、MAPK/ERK経路と相互作用する別のキナーゼであるp38 MAPKの阻害剤です。p38 MAPKを阻害することで、SB203580はERKのクロストーク活性化を低下させ、Sprouty 3の機能的役割を潜在的に減少させることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKを阻害し、JNKはMAPK/ERK経路に影響を及ぼす可能性があります。JNKを阻害することで、SP600125は間接的にSprouty 3が阻害することが知られているシグナル伝達を減少させ、Sprouty 3の活性に必要な機能を減少させます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、MAPK/ERK経路を制御できるPI3K/AKT経路を阻害します。この阻害により、Wortmanninは間接的にMAPK/ERKシグナル伝達カスケードを減少させ、Sprouty 3の抑制機能の必要性を減少させます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/AKT経路の一部であるmTORを阻害し、MAPK/ERK経路を調節することができます。ラパマイシンによるmTORの阻害は、MAPK/ERKシグナル伝達を低下させ、間接的にSprouty 3の機能的役割を減少させる可能性があります。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327はMEKを阻害し、MAPK/ERK経路の主要構成要素であるERKのリン酸化を減少させることが知られています。MEKを阻害することで、SL327は効果的にSprouty 3の抑制標的シグナルを減少させます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、SrcキナーゼはMAPK/ERK経路に影響を及ぼす可能性があります。PP2によるSrcキナーゼの阻害は、MAPK/ERK経路の構成要素の活性化を減少させるため、間接的にSprouty 3の阻害作用の必要性を減少させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcキナーゼ阻害剤であり、MAPK/ERK経路に影響を与える他のキナーゼも阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブは間接的に、Sprouty 3が阻害するシグナル伝達カスケードを減少させます。 | ||||||