sPLA2の化学的阻害剤は、タンパク質の機能を妨げるさまざまなメカニズムを提供します。インドキサムはsPLA2の活性部位に直接結合することで作用し、酵素が通常加水分解するリン脂質基質と相互作用するのを効果的に妨げます。同様に、Varespladibは競合阻害剤として作用し、触媒部位と結合して基質の接近を妨げます。一方、LY315920は同じ部位に選択的に結合し、酵素の活性が確実に阻害されるようにします。ダラプラディブも同様のアプローチをとり、sPLA2に結合することで、炎症性エイコサノイドの前駆体であるアラキドン酸の放出を担う重要な酵素活性を阻害する。
阻害戦略は、炎症反応におけるsPLA2の機能を阻害するために、リン脂質からのアラキドン酸の放出を停止させることで、sPLA2を直接標的とするAnthera(A-001)でも継続されている。メチルアラキドニルフルオロホスホネートは、sPLA2の活性部位を共有結合で修飾し、不可逆的な阻害をもたらして炎症性カスケードを妨害する。アラキドニルトリフルオロメチルケトンとブロモエノールラクトンは、いずれも脂肪酸とリゾホスホリピッドの放出を妨げることで機能する。前者は選択的阻害剤であり、後者は酵素に不可逆的に結合する。ロスマノールは sPLA2 と相互作用し、その活性を阻害することで、アラキドン酸経路からの炎症性メディエーターの産生を減少させます。 マノアリドもまた sPLA2 と共有結合を形成し、アラキドン酸の遊離における酵素の役割を確実にブロックします。 エフィプラディブも同様に、sPLA2 の活性部位を占め、炎症を媒介するその機能を特異的に阻害します。最後に、プロパンテリンは、ムスカリン受容体の遮断により細胞内カルシウムレベルを低下させることで、間接的にsPLA2を阻害します。カルシウムはsPLA2の活性化とそれに伴う炎症反応に必要な因子です。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY315920 | 172732-68-2 | sc-364528 sc-364528A | 5 mg 10 mg | $315.00 $490.00 | ||
LY315920は選択的sPLA2阻害剤として作用し、酵素と特定の疎水性および静電相互作用を介して結合し、その結合を安定化させます。この化合物は、リン脂質の加水分解を変化させ、脂質代謝および炎症経路に影響を与えます。その独特な動力学的特性は非競合阻害メカニズムを示し、アラキドン酸放出の独特な調節につながります。この化合物の構造的特性は、酵素内の独特なコンフォーメーションのダイナミクスを促進し、酵素の全体的な活性に影響を与えます。 | ||||||
Oleyloxyethyl Phosphorylcholine | 96720-06-8 | sc-200711 sc-200711A | 10 mg 50 mg | $78.00 $277.00 | 6 | |
オレイルオキシエチルホスホリルコリンは、sPLA2モジュレーターとして際立った役割を示し、酵素の活性部位と強い水素結合と疎水性相互作用を形成する能力を特徴とする。この化合物はリン脂質の酵素的加水分解に影響を与え、それによって膜の完全性とシグナル伝達経路に影響を与える。その反応速度論はユニークなアロステリックモジュレーションを示唆し、基質親和性と酵素回転速度を変化させ、脂質由来のシグナル伝達分子に大きな変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
7,7-Dimethyleicosadienoic Acid (DEDA) | 89560-01-0 | sc-200707 sc-200707A | 10 mg 50 mg | $97.00 $357.00 | ||
7,7-ジメチルエイコサジエン酸(DEDA)は強力なsPLA2調節因子として作用し、酵素の触媒部位との独特な相互作用を示します。その構造的特性は、特定のファン・デル・ワールス力と静電相互作用を促進し、基質結合効率を高めます。DEDAの脂質代謝への影響は、反応速度論を変える能力によって明らかであり、ホスホリピドのターンオーバーにおける異なる経路を促進し、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えます。この化合物の挙動は、脂質動態と細胞応答におけるその役割を強調しています。 | ||||||
Luffariellolide | 111149-87-2 | sc-202212 | 1 mg | $258.00 | ||
ルファリエロリドはsPLA2阻害剤として顕著な特異性を示し、酵素の活性部位とユニークな水素結合と疎水性相互作用を行う。その構造的コンフォメーションは、リン脂質の加水分解を選択的に調節し、基質の回転速度に影響を与える。また、この化合物は膜の流動性を変化させ、酵素のアクセス性と活性に影響を与え、それによって脂質シグナル伝達経路と細胞膜の動態を独特の方法で形成することができる。 | ||||||
Thioetheramide PC | 116457-99-9 | sc-202840 sc-202840A | 5 mg 25 mg | $63.00 $315.00 | ||
チオエーテルアミドPCは強力なsPLA2モジュレーターとして作用し、ユニークな静電相互作用によって酵素と安定な複合体を形成する能力を特徴とする。その独特な分子構造は選択的結合を容易にし、触媒効率と基質親和性に影響を与える。さらに、チオエテルアミドPCは脂質二重層の特性を変化させ、膜の透過性と流動性に影響を与え、細胞内シグナル伝達と脂質代謝経路に重大な変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
4-[(1-oxo-7-phenylheptyl)amino]-(4R)-octanoic acid | 1101136-50-8 | sc-223602 sc-223602A | 1 mg 5 mg | $39.00 $231.00 | ||
4-[(1-oxo-7-phenylheptyl)amino]-(4R)-octanoic acidはsPLA2とユニークな相互作用を示し、特異的な疎水性相互作用と水素結合相互作用によって酵素活性を増強する。この化合物の構造的特徴により、酵素のコンフォメーションを変化させ、基質へのアクセスやターンオーバー速度に影響を与える可能性がある。さらに、膜内の脂質動態に影響を与え、局所的な微小環境を変化させ、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。 |