LY315920 の分子構造、CAS番号: 172732-68-2
LY315920 (CAS 172732-68-2)
別名:
Varespladib
アプリケーション:
LY315920は強力かつ選択的なsPLA2（分泌型ホスホリパーゼA2）阻害剤である
CAS 番号:
172732-68-2
純度:
≥98%
分子量:
380.39
分子式:
C21H20N2O5
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LY 315920は酵素阻害剤研究の分野で注目されている化合物である。アラキドン酸の放出とその後のエイコサノイドの産生に関与する酵素である分泌型ホスホリパーゼA 2 (sPLA 2) の選択的阻害剤として一般的に使用されている。LY 315920の阻害作用を研究することにより、研究者はsPLA 2が関与する炎症反応の調節に関する洞察を得ることができる。この化合物はまた、sPLA 2の構造活性相関を調べるツールとしても役立ち、酵素の立体配座が阻害剤との相互作用にどのように影響するかを理解するのに役立つ。さらに, LY 315920は,様々な細胞プロセスにおけるsPLA 2の関与を調べるために生化学的アッセイに利用されている。LY 315920を含む研究は、酵素調節と分子レベルでの炎症のメカニズムのより広範な理解に貢献している。
LY315920 (CAS 172732-68-2) 参考文献
- LY315920/S-5920, [[3-(aminooxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]acetateの薬理学, 強力で選択的な分泌性ホスホリパーゼA2阻害剤：新しいクラスの抗炎症薬, SPI. | Snyder, DW., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 1117-24. PMID: 10027849
- 哺乳類の分泌型ホスホリパーゼA2を特異的かつ広範囲に強力に阻害する。 | Oslund, RC., et al. 2008. J Med Chem. 51: 4708-14. PMID: 18605714
- ホスホリパーゼA2酵素：物理的構造, 生物学的機能, 疾患への関与, 化学的阻害, 治療介入。 | Dennis, EA., et al. 2011. Chem Rev. 111: 6130-85. PMID: 21910409
- sPLA2-IIAはAktの活性化を介してin vitroで酸化LDL誘発MCP-1発現を増強する。 | Guo, Y., et al. 2015. Cell Physiol Biochem. 37: 1345-54. PMID: 26488172
- Varespladib（LY315920）はヘビ毒のホスホリパーゼA2を強力かつ広範囲に阻害する薬剤であり, 蛇毒による感染症の前治療薬となる可能性がある。 | Lewin, M., et al. 2016. Toxins (Basel). 8: PMID: 27571102
- ヘビ毒グループIおよびIIの筋毒性ホスホリパーゼA2に対するLY315920の中和特性。 | Bryan-Quirós, W., et al. 2019. Toxicon. 157: 1-7. PMID: 30447275
- 凝固毒性コブラ：抗毒素では中和されないが, LY315920（バレスプラジブ）では中和されるアフリカヘラ毒の強い抗凝固作用の臨床的意味。 | Bittenbinder, MA., et al. 2018. Toxins (Basel). 10: PMID: 30518149
- 合成化合物Varespladib（LY315920）によるホスホリパーゼA2様毒素阻害の構造的基盤。 | Salvador, GHM., et al. 2019. Sci Rep. 9: 17203. PMID: 31748642
- Varespladib（LY315920）とMethyl Varespladib（LY333013）は, シナプス前作用の神経毒性ヘビ毒によって誘発される致死を無効化または遅延させる。 | Gutiérrez, JM., et al. 2020. Toxins (Basel). 12: PMID: 32093386
- Varespladib（LY315920）は, Bitisヘビ毒によって誘導されるホスホリパーゼA2を介したプロトロンビナーゼ阻害作用を中和する。 | Youngman, NJ., et al. 2020. Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol. 236: 108818. PMID: 32512199
- Varespladib (LY315920) は神経筋標本においてOxyuranus scutellatus毒による神経筋遮断を阻害する。 | Fontana Oliveira, IC., et al. 2020. Toxicon. 187: 101-104. PMID: 32889027
- 抗凝固性Micrurus毒：標的と中和。 | Dashevsky, D., et al. 2021. Toxicol Lett. 337: 91-97. PMID: 33197555
- 蛇刺されの臨床管理：今後の展望。 | Hamza, M., et al. 2021. Toxicon X. 11: 100079. PMID: 34430847
- Varespladib（LY315920）は, マウス神経筋標本上でクロトキシンによって誘発される神経筋遮断と筋毒性を抑制する。 | Maciel, FV., et al. 2021. Toxicon. 202: 40-45. PMID: 34562493
- Varespladib（LY315920）は, 実験的刺咬・救出モデルにおいて, 5大アジアンクラート（Bungarus属）の毒による致死的神経毒性からマウスを救った。 | Tan, CH., et al. 2022. Acta Trop. 227: 106289. PMID: 34929179
の阻害剤である：
group II sPLA2, sPLA2, TRPV3.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
LY315920, 5 mg | sc-364528 | 5 mg | $315.00 | |||
LY315920, 10 mg | sc-364528A | 10 mg | $490.00 |