SPINK12阻害剤
一般的なSPINK12阻害剤としては、アファチニブCAS 439081-18-2、ダサチニブCAS 302962-49-8、パルボシクリブCAS 571190-30-2、トラメチニブCAS 871700-17-3、ソラフェニブCAS 284461-73-0が挙げられるが、これらに限定されない。
SPINK12阻害剤には、特定のシグナル伝達経路や生物学的プロセスを標的とすることで、SPINK12の機能的活性を間接的に低下させる多様な化合物が含まれる。EGFR阻害剤であるアファチニブとゲフィチニブは、SPINK12を発現する上皮組織の増殖と分化に極めて重要なEGFRシグナル伝達を阻害することにより、SPINK12のダウンレギュレーションに寄与する。同様に、ダサチニブはSrcキナーゼを阻害することにより、SPINK12の発現を制御しうる上流のシグナル伝達経路を破壊する。一方、イマチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼを阻害することにより、関連する細胞増殖および生存経路に影響を与え、SPINK12の発現低下につながる可能性がある。CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブの作用は細胞周期の進行を阻害し、増殖細胞におけるSPINK12の発現低下につながる可能性がある。同様に、MEKを標的とするトラメチニブとU0126は、MAPK/ERK経路を阻害することによって間接的にSPINK12をダウンレギュレートし、SPINK12が関与するプロセスに影響を及ぼす。
SPINK12阻害剤のレパートリーをさらに拡大すると、RAS/RAF/MEK/ERK経路を含むソラフェニブのマルチキナーゼ阻害は、SPINK12の制御を媒介するシグナル伝達を変化させることにより、SPINK12の発現を低下させる可能性がある。mTOR阻害薬であるラパマイシンとテムシロリムスは、細胞増殖シグナルを減衰させることによってSPINK12発現の減少に寄与する。LY294002のPI3K阻害は、細胞の生存と成長に重要なAKTシグナル伝達経路を抑制することにより、SPINK12のダウンレギュレーションにつながる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
アファチニブはEGFR阻害剤であり、EGFRを阻害することで、SPINK12の発現が低下する可能性があります。なぜなら、EGFRシグナルはSPINK12が発現している上皮組織の増殖と分化に関与しているからです。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcキナーゼ阻害剤である。Srcキナーゼは、SPINK12の発現を制御する様々なシグナル伝達経路の上流に存在し、シグナル伝達を阻害することでSPINK12の発現を抑制すると考えられる。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
CDK4/6阻害薬であるパルボシクリブは細胞周期を破壊し、SPINK12が発現している可能性のある細胞増殖を停止させることで、間接的にSPINK12の発現低下につながる可能性がある。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブはMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害することで間接的にSPINK12の発現を低下させ、SPINK12が関与する細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAS/RAF/MEK/ERK経路のキナーゼを含む様々なキナーゼを標的としており、SPINK12の発現を制御するシグナル伝達を変化させることにより、SPINK12の発現低下につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に関与するmTORを阻害する。mTORを阻害することにより、ラパマイシンは細胞増殖シグナルを減少させ、間接的にSPINK12の発現を減少させることができる。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
ニュートリン-3はp53とMDM2の相互作用を破壊し、p53の活性化とSPINK12の潜在的なダウンレギュレーションを引き起こす。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはBCR-ABLチロシンキナーゼを阻害し、この阻害により、細胞増殖と生存を制御するシグナル伝達経路に影響を与えることで、SPINK12の発現低下につながる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTシグナル伝達経路を阻害することによりSPINK12の発現を低下させ、生存および増殖シグナルに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2を選択的に阻害し、MAPK/ERKシグナル伝達経路を阻害することによりSPINK12の発現を低下させ、細胞の分化過程に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||