Spi11阻害剤

一般的なSpi11阻害剤としては、E-64 CAS 66701-25-5、ロイペプチン硫酸塩CAS 55123-66-5、アプロチニンCAS 9087-70-1、ナファモスタットメシル酸塩CAS 82956-11-4、ボルテゾミブCAS 179324-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

セリン（またはシステイン）ペプチダーゼインヒビター、クレードA、メンバー1A」は、一般にSERPINA1Aと呼ばれ、セルピン・ファミリーのタンパク質の変種である。セルピンは、主にセリンプロテアーゼ（タンパク質中のペプチド結合を切断する酵素）の阻害剤として機能する、類似した構造を持つタンパク質群である。SERPINA1Aは特にセリンプロテアーゼの阻害剤であり、特に好中球エラスターゼは、制御されないと炎症時にエラスチンや他の細胞外マトリックスタンパク質を分解する酵素である。SERPINA1遺伝子の変異によって起こるα-1アンチトリプシン欠損症は、肺気腫などの肺疾患の原因となり、このタンパク質が主に合成される肝臓にも影響を及ぼす可能性がある。AATが欠乏すると、プロテアーゼと抗プロテアーゼのバランスが崩れ、プロテアーゼ活性の制御不能による組織障害を引き起こす。

SERPINA1Aの主な役割は、他のAAT関連タンパク質と同様、適切に制御されないと破壊的になる免疫系の酵素から組織を保護することである。これは、好中球エラスターゼのような標的プロテアーゼに不可逆的に結合し、その酵素活性を阻害することによって行われる。このことは、好中球エラスターゼが炎症や感染時に特に活性化する肺組織の完全性を維持する上で極めて重要である。SERPINA1Aと関連するセルピンを理解し、その特性を明らかにすることは、組織の健康を維持し病気を予防する上で、プロテアーゼとその阻害剤の間の複雑な相互作用を把握する上で極めて重要である。セルピンタンパク質の変異や調節異常は、様々な障害を引き起こす可能性があり、ヒトの生理学におけるこれらのタンパク質の重要性を浮き彫りにしている。