SPEER-4E阻害剤とは、SPEER-4E分子構造と選択的に相互作用するように設計された化学薬剤の特殊なクラスを指す。SPEER-4Eは、一般的に特定の分子標的を詳述する頭字語で、これらの阻害剤が認識する特定のタンパク質または酵素を示唆する。これらの阻害剤の正確な作用機序は、SPEER-4Eタンパク質の活性部位またはアロステリック部位に結合し、それによってその機能を調節することである。この相互作用は高度な特異性を特徴とし、阻害剤がSPEER-4Eタンパク質に対して強い親和性を持つことを保証する。阻害剤の設計は、SPEER-4Eタンパク質のユニークな三次元構造に基づいており、効果的な結合を確実にするために、電荷の分布、疎水性領域と親水性領域、タンパク質の動的な構造状態を考慮している。
SPEER-4E阻害剤の開発は、阻害剤とSPEER-4Eタンパク質との相互作用を支配する構造活性相関(SAR)の深い理解を伴う複雑なプロセスである。これには、阻害剤分子内の結合を担う主要な官能基の同定、親和性と選択性を高めるためのこれらの官能基の最適化、生物学的環境における阻害剤の安定性と反応性の評価などが含まれる。相互作用の詳細を原子レベルで解明するためには、コンピューター支援薬物設計(CADD)、X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法などの高度な技術がしばしば用いられる。SPEER-4E阻害剤の化学合成は、高純度かつ高収率で阻害剤分子を構築するために、複数の工程を含むことがある。さらに、阻害剤の溶解性、浸透性、代謝安定性などの物理化学的特性は、生体系の複雑な環境下で完全性を維持できるように微調整される。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、mTORC1複合体の活性を低下させ、タンパク質合成に関与する下流のシグナル伝達経路を阻害することにより、SPEER-4Eの翻訳をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Akt/mTOR経路を阻害するPI3K阻害剤であり、SPEER-4Eの発現に必要な下流のシグナルを阻害することにより、SPEER-4Eの合成および活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、PI3K/Akt/mTORシグナル伝達を阻害することでSPEER-4Eの活性を低下させ、SPEER-4Eの発現と機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK/ERK経路を阻害するMEK阻害剤で、SPEER-4Eの安定性や活性を高めるリン酸化事象を減少させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SPEER-4Eのストレス応答制御に関与すると考えられるp38 MAPK経路を阻害することにより、SPEER-4Eの機能的活性を低下させることができるp38 MAPK阻害剤。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SPEER-4EがJNKシグナル伝達を含むストレス活性化経路によって制御されている場合、JNKの阻害剤によってSPEER-4Eの活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Srcキナーゼ阻害剤は、SPEER-4Eの活性または安定性を高める上流シグナルを阻害し、機能的活性の低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
不適切に折り畳まれたSPEER-4Eタンパク質またはその制御タンパク質の分解を促進することにより、SPEER-4Eの活性低下を引き起こす可能性のあるプロテアソーム阻害剤。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
もう一つのMEK阻害剤は、ERK1/2の活性化を低下させ、SPEER-4Eの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
真核生物のタンパク質合成阻害剤で、リボソーム上での翻訳を阻害することにより、SPEER-4Eの全体量を減少させることができる。 |