SPEER-4D阻害剤は、細胞内の特定の分子経路を選択的に標的化し調節するという、特異的な作用機序を特徴とする特殊な化合物クラスである。SPEERとは、Selective Plasticity Enhancers of Endocannabinoid Reuptakeの頭文字をとったもので、4Dはこのクラスの化合物の第4世代の進歩を意味している。これらの阻害剤は、受容体、酵素、内因性リガンドからなる複雑なネットワークであるエンドカンナビノイド系と相互作用するように設計されており、多数の生理学的プロセスの制御に重要な役割を果たしている。SPEER-4D阻害剤は、このシステムの再取り込みの側面に注目することで、シナプス空間で利用可能なエンドカンナビノイドのレベルに影響を与え、それによって細胞間で起こるシグナル伝達イベントを調節することができる。
SPEER-4D阻害剤の構造設計は、高い特異性と選択性を達成することを目的とした広範な医薬品化学的努力の成果である。これらの分子はしばしば、アナンダミドや2-アラキドノイルグリセロールのようなエンドカンナビノイドの再取り込みを担う輸送タンパク質に高い親和性で結合する能力によって特徴づけられる。これらの阻害剤に存在する特殊な配置と官能基は、正常な再取り込みプロセスを効果的に変化させ、細胞外環境中のエンドカンナビノイドの濃度を上昇させるように作られている。その選択性は、標的外作用を最小限に抑え、エンドカンナビノイド系内の微妙なバランスを維持するために極めて重要である。4次元的な側面は、薬物動態学的特性の改善やバイオアベイラビリティの向上など、医薬品開発のさらなる次元を意味することもあり、これらの阻害剤は、旧世代の関連化合物とは異なる高度な化学修飾を組み込むことによって達成される。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、EGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、EGFRシグナル伝達経路を阻害します。SPEER-4DがEGFRシグナルの下流にあるか、またはEGFRシグナルによって制御されている場合、その機能または発現は間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAG は Hsp90 阻害剤であり、基質タンパク質の不安定化が可能です。 SPEER-4D が適切な折りたたみや機能に Hsp90 に依存している場合、Hsp90 の阻害は SPEER-4D の分解や活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||