SPEC2 アクチベーター

一般的なSPEC2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SPEC2活性化因子は、タンパク質の機能的活性を高めるために様々な生化学的メカニズムに関与する。サイクリックAMP（cAMP）などの細胞内シグナル伝達分子は、SPEC2の活性化において極めて重要な役割を果たしている。アデニルシクラーゼの直接刺激やホスホジエステラーゼの阻害など、さまざまな手段によって細胞内のcAMPレベルを上昇させると、プロテインキナーゼAが活性化される。同様に、他の化合物は、アドレナリン作動性受容体のアゴニストとして作用することによって間接的にcAMPレベルを高め、その後、細胞内アデニルシクラーゼ活性を刺激し、再びPKAを介したリン酸化とSPEC2の活性化につながる。さらに、通常タンパク質を脱リン酸化するタンパク質リン酸化酵素が阻害されると、SPEC2のリン酸化状態が延長され、間接的にSPEC2の持続的な活性化に寄与する。

SPEC2の活性に間接的に影響を及ぼす経路には、細胞内カルシウムレベルの調節とストレス応答機構がある。ある種の活性化因子は、細胞内カルシウムを増加させることによって作用し、このカルシウム依存性プロテインキナーゼがSPEC2をリン酸化の標的とする。このカルシウムを介する経路は、カルシウムイオノフォアを刺激したり、細胞内へのカルシウム流入を可能にするイオンチャネルを活性化する化合物によって開始されることが多い。別の面では、特異的阻害剤や活性化剤によるタンパク質合成の阻害やストレス活性化プロテインキナーゼの活性化も、SPEC2の活性化につながる。これらのストレス応答経路は、SPEC2のリン酸化を引き起こし、その活性状態を変化させる。