SPDSY阻害剤
一般的なSPDSY阻害剤には、N-(3-アミノプロピル)シクロヘキシルアミン CAS 3312-60-5、ジフルオロメチルオルニチン CAS 70052-12-9、ジメナゼンアセテート エチルエステル塩酸塩 CAS 156886-85-0、および MDL 72527 CAS 93565-01-6。
SPDSY阻害剤は、様々なメカニズムを通じて、ポリアミン生合成におけるSPDSYの役割を阻害することができます。例えば、AdoDATOやAPCHAのような直接阻害剤は、酵素の活性部位に結合し、その機能を競合的に阻害します。DFMOやSAM486Aなどの化合物は、上流で阻害効果を発揮し、SPDSYの基質利用に影響を与えます。例えば、DFMOはオルニチン脱炭酸酵素を阻害し、SPDSYの主要基質であるプトレシン（putrescine）の利用可能性を減少させます。逆に、SAM486Aは、SPDSYのアミノプロピル供与体であるdcAdoMetの産生を担うS-アデノシルメチオニン脱炭酸酵素を阻害する。
BerenilやN1、N11-ジエチルノルスパーミンなどの転写および翻訳後修飾因子もまた、SPDSYの阻害に寄与する。ベレニルはDNAに挿入し、SPDSY遺伝子の転写を抑制することで作用する。一方、N1、N11-ジエチルノルスペルミンはスペルミジン/スペルミンN1-アセチルトランスフェラーゼ（SSAT）を活性化し、アセチル化を増加させ、その結果SPDSY基質が枯渇する。MGBGやペンタミジンなどの他の阻害剤は、ATPやアデノシルホモシステインのレベルなどの細胞内条件に影響を与えることで作用し、間接的にSPDSYの活性に影響を与えます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-(3-Aminopropyl)cyclohexylamine | 3312-60-5 | sc-202715 sc-202715D sc-202715A sc-202715B sc-202715C | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $37.00 $43.00 $52.00 $67.00 $213.00 | 3 | |
N-(3-アミノプロピル)シクロヘキシルアミンは特殊なSPDSYとして作用し、そのシクロヘキシル構造に起因するユニークな水素結合と立体的相互作用に関与する能力を特徴とする。この化合物は、そのアミン官能基を通じて顕著な反応性を示し、様々な化学経路における求核攻撃を容易にする。そのコンフォメーションの柔軟性により分子間相互作用が強化され、多様な環境下での反応性を調整することが可能となり、反応の速度論と選択性の両方に影響を与える。 | ||||||
Difluoromethylornithine | 70052-12-9 | sc-204723 sc-204723A sc-204723B sc-204723C sc-204723D sc-204723E | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $59.00 $133.00 $161.00 $317.00 $983.00 $4821.00 | 2 | |
ポリアミン生合成の律速酵素であるオルニチン脱炭酸酵素を阻害し、SPDSYの基質利用性を低下させる。 | ||||||
Diminazene Aceturate | 908-54-3 | sc-205651 sc-205651A | 1 g 5 g | $92.00 $377.00 | 11 | |
DNAを介在させ、SPDSYの転写を減少させ、細胞内の酵素濃度に直接影響を与える。 | ||||||
N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride | 156886-85-0 | sc-204114 sc-204114A sc-204114B | 1 mg 5 mg 10 mg | $148.00 $611.00 $1219.00 | 6 | |
スペルミジン/スペルミンN1-アセチルトランスフェラーゼ（SSAT）のアップレギュレーションを引き起こし、SPDSY基質の酢酸化と枯渇を増加させる。 | ||||||
MDL 72527 | 93565-01-6 | sc-295375C sc-295375B sc-295375 sc-295375D sc-295375A | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $45.00 $132.00 $201.00 $391.00 $750.00 | ||
ポリアミン酸化酵素を阻害し、スペルミンのスペルミジンへの逆変換に影響を与え、SPDSYの基質レベルを変化させる。 | ||||||
Pentamidine | 100-33-4 | sc-208158 sc-208158A | 25 mg 50 mg | $380.00 $568.00 | ||
ミトコンドリアの機能を破壊してATPレベルを低下させ、基質結合に影響を与えることで間接的にSPDSYを阻害する。 | ||||||
Cyclohexylamine | 108-91-8 | sc-239615 | 25 ml | $21.00 | ||
SPDSYの活性部位に直接結合し、基質結合を阻害する競合阻害剤。 | ||||||
Diethyl Pyrocarbonate | 1609-47-8 | sc-202574B sc-202574 sc-202574A | 5 g 25 g 100 g | $61.00 $138.00 $478.00 | 1 | |
SPDSYの活性に重要な役割を果たすヒスチジン残基を直接修飾し、その酵素機能を阻害する。 | ||||||